Inhibiteurs 4933408B17Rik
Les inhibiteurs courants du 4933408B17Rik comprennent notamment (+/-)-JQ1, (S)-2-(4-(4-Chlorophényl)-2,3,9-triméthyl-6H-thiéno[3,2-f][1,2, 4]triazolo[4,3-a][1,4]diazépine-6-yl)-N-(4-hydroxyphényl)acétamide CAS 202590-98-5, GSK 525762A, PFI-1 CAS 1403764-72-6 et CPI-0610 CAS 1380087-89-7.
Les inhibiteurs de Brd8dc englobent un groupe de composés qui affectent indirectement la fonction de la protéine contenant le domaine BRD8. Ces inhibiteurs ciblent principalement les protéines BET (Bromodomain and Extra-Terminal motif), qui sont connues pour reconnaître les résidus lysine acétylés sur les queues d'histones, facilitant le dépliage de la chromatine et l'activation transcriptionnelle qui s'ensuit. En inhibant les protéines BET, ces composés peuvent perturber l'interaction normale entre Brd8dc et la chromatine, affectant ainsi le rôle de Brd8dc dans la régulation de l'expression génétique.
Le mécanisme d'inhibition est basé sur la liaison compétitive avec les sites de reconnaissance des lysines acétylées qui sont également ciblés par Brd8dc. Cela empêche Brd8dc de s'associer à la chromatine, ce qui entraîne une modification des profils d'expression des gènes dans la cellule. Les composés énumérés ci-dessus, tels que JQ1, OTX015 et I-BET762, se lient aux bromodomaines des protéines BET avec une grande affinité, déplaçant efficacement Brd8dc et d'autres protéines contenant des bromodomaines de leurs sites de liaison à la chromatine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Inhibiteur de la bromodomaine BET qui déplace Brd8dc de la chromatine en entrant en compétition pour les sites de liaison des lysines acétylées. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
Inhibiteur de la bromodomaine BET qui peut réduire le recrutement de Brd8dc sur la chromatine, affectant ainsi sa fonction. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
Petite molécule qui inhibe les bromodomaines BET, perturbant potentiellement les interactions entre Brd8dc et les histones acétylées. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
Un inhibiteur de BET qui peut modifier la liaison à la chromatine de Brd8dc, affectant ainsi son rôle dans la transcription. | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
Inhibiteur de bromodomaine BET et de motif extra-terminal qui affecte probablement la régulation transcriptionnelle médiée par Brd8dc. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
Un inhibiteur de la bromodomaine BET qui pourrait modifier le paysage chromatinien et réduire la liaison de Brd8dc à la chromatine. | ||||||
MS417 | 916489-36-6 | sc-507505 | 5 mg | $228.00 | ||
Un inhibiteur sélectif de la bromodomaine BET qui pourrait interférer avec l'interaction Brd8dc avec la chromatine et moduler l'expression des gènes. | ||||||