4932412H11Rik Activateurs
Les activateurs courants de 4932412H11Rik comprennent, sans s'y limiter, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, SB 203580 CAS 152121-47-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 et SP600125 CAS 129-56-6.
Les activateurs chimiques de la protéine LRDD1 (leucine rich repeats and death domain containing 1) s'engagent dans diverses inhibitions moléculaires pour réguler l'activité de cette protéine. Le bisindolylmaleimide I, un inhibiteur spécifique de la protéine kinase C (PKC), peut ouvrir la voie à l'activation de LRDD1 en stoppant les boucles de rétroaction négative souvent médiées par une PKC hyperactive. De même, l'inhibiteur de la MAP kinase p38, le SB 203580, peut favoriser l'activation de LRDD1 en supprimant les événements de phosphorylation inhibiteurs au sein de la cascade de signalisation qui suppriment généralement l'activité de LRDD1. Dans le domaine de l'inhibition des phosphatidylinositol 3-kinases (PI3K), le LY294002 et la Wortmannine exercent un effet similaire sur l'activation de LRDD1 en empêchant la phosphorylation et l'inactivation consécutive des activateurs en amont de LRDD1, permettant ainsi son activation.
D'autres interventions chimiques incluent l'utilisation d'inhibiteurs de MEK tels que PD98059 et U0126, qui bloquent la voie ERK et, ce faisant, lèvent la suppression de LRDD1 pour favoriser son activation. L'activité JNK, qui peut également avoir des effets inhibiteurs sur les protéines qui régulent LRDD1, est bloquée par le SP600125, ce qui facilite l'activation de LRDD1. La rapamycine, par son inhibition de mTOR, soulage la régulation négative exercée par le complexe mTORC1 sur LRDD1. En revanche, le MG132 agit en inhibant le protéasome, empêchant ainsi la dégradation des protéines susceptibles de réguler positivement LRDD1, ce qui conduit à son activation. Z-VAD-FMK, un inhibiteur pan-caspase, assure l'activation de LRDD1 en contrecarrant le clivage par les caspases des protéines essentielles à l'activation de LRDD1. Enfin, l'inhibiteur VII de l'IKK et le SN-50 ciblent la voie NF-κB; le premier bloque l'activité de l'IKK, tandis que le second inhibe la translocation nucléaire du NF-κB, deux phénomènes qui peuvent entraîner l'activation de voies de signalisation alternatives, dont l'activation de LRDD1. Chaque produit chimique, par son mécanisme d'inhibition distinct, contribue au paysage réglementaire complexe qui régit l'activation de LRDD1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I, un inhibiteur spécifique de la protéine kinase C, peut activer les répétitions riches en leucine et le domaine de la mort contenant 1 en inhibant la PKC qui, lorsqu'elle est hyperactive, peut supprimer les protéines en aval comme les répétitions riches en leucine et le domaine de la mort contenant 1 par le biais de boucles de rétroaction négatives. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB 203580 est un inhibiteur de la MAP kinase p38. En inhibant la MAPK p38, ce composé peut supprimer les événements de phosphorylation inhibitrice, conduisant à l'activation des répétitions riches en leucine et du domaine de la mort contenant 1 dans le cadre de la cascade de signalisation. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui peut conduire à l'activation des répétitions riches en leucine et du domaine de la mort contenant 1 en empêchant PI3K de phosphoryler et d'inactiver les protéines qui sont des activateurs en amont des répétitions riches en leucine et du domaine de la mort contenant 1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK, qui bloque à son tour la voie ERK. L'inhibition de la voie ERK peut conduire à l'activation de la protéine leucine rich repeats and death domain containing 1 en levant la suppression exercée sur la protéine par la signalisation ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK, et en bloquant l'activité de JNK, ce composé peut activer les répétitions riches en leucine et le domaine de la mort contenant 1 en soulageant l'inhibition médiée par JNK sur les protéines qui régulent l'activité des répétitions riches en leucine et du domaine de la mort contenant 1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un autre inhibiteur de MEK qui peut entraîner l'activation de leucine rich repeats and death domain containing 1 en empêchant MEK d'exercer ses effets inhibiteurs sur la cascade de kinases qui contrôle l'état d'activation de leucine rich repeats and death domain containing 1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine, un inhibiteur de PI3K, peut activer les répétitions riches en leucine et le domaine de la mort contenant 1 en empêchant PI3K de phosphoryler et de désactiver les protéines nécessaires à l'activation des répétitions riches en leucine et du domaine de la mort contenant 1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe mTOR, qui fait partie du complexe mTORC1 qui peut réguler négativement les protéines impliquées dans l'activation des répétitions riches en leucine et du domaine de la mort contenant 1, de sorte que la rapamycine peut renforcer l'activation des répétitions riches en leucine et du domaine de la mort contenant 1. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui peut empêcher la dégradation des protéines ubiquitinées, y compris potentiellement celles qui sont impliquées dans la régulation positive des répétitions riches en leucine et du domaine de la mort contenant 1, ce qui entraîne son activation. | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
Z-VAD-FMK est un inhibiteur pan-caspase qui peut activer les répétitions riches en leucine et le domaine de la mort contenant 1 en empêchant le clivage et l'inactivation par la caspase des protéines qui activent directement les répétitions riches en leucine et le domaine de la mort contenant 1. | ||||||