3β-HSD3 Activateurs

Les activateurs 3β-HSD3 courants comprennent, entre autres, la prégnénolone CAS 145-13-1, la DHEA CAS 53-43-0 et le chlorhydrate de fadrozole CAS 102676-31-3.

Les activateurs chimiques de la 3β-HSD3 comprennent une variété de précurseurs et d'analogues de stéroïdes qui engagent directement l'enzyme dans son rôle fondamental de stéroïdogenèse. La prégnénolone et son isomère, le 5-prégnène-3β-ol-20-one, sont des substrats primaires de la 3β-HSD3, initiant la conversion enzymatique en progestérone, un processus qui constitue l'activation directe de la fonction de l'enzyme. De même, la déhydroépiandrostérone (DHEA) et ses dérivés, tels que la 7-Oxo-DHEA, la 7α-Hydroxy-DHEA et la 7β-Hydroxy-DHEA, sont métabolisés par la 3β-HSD3 pour produire de l'androstènedione et ses formes hydroxylées, ce qui constitue un autre exemple d'activation directe par la transformation du substrat. La conversion de la 17-hydroxyprégnénolone en 17-hydroxyprogestérone par la 3β-HSD3 est un autre exemple d'action enzymatique directe, soulignant le rôle de l'enzyme dans la biosynthèse des hormones stéroïdiennes.

En outre, l'adrénostérone, par son action de substrat compétitif, augmente également l'activité de la 3β-HSD3, entraînant une production accrue de 11-cétoandrostènedione. En outre, l'androstérone et l'épiandrostérone, qui servent toutes deux de substrats à la 3β-HSD3, interviennent dans les réactions métaboliques de l'enzyme, activant ainsi l'enzyme par leur conversion. Le fadrozole, bien que fonctionnant principalement comme un inhibiteur de l'aromatase, augmente indirectement l'activité de la 3β-HSD3 en empêchant la conversion des androgènes en œstrogènes, ce qui augmente la disponibilité des substrats de la 3β-HSD3, entraînant ainsi une augmentation de l'activité enzymatique. Chacun de ces produits chimiques joue un rôle distinct dans l'activation de la 3β-HSD3, soit par conversion directe du substrat, soit par modulation allostérique, ce qui reflète la nature multiforme de l'activation enzymatique dans les voies de biosynthèse des stéroïdes.