2310002J15Rik Activateurs

Les activateurs courants du 2310002J15Rik comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et la Calyculine A CAS 101932-71-2.

Les activateurs chimiques de la queue 1 riche en cystéine peuvent influencer l'activité de cette protéine par diverses voies biochimiques. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est l'un de ces produits chimiques, qui active directement la protéine kinase C (PKC). La PKC activée phosphoryle ensuite la queue 1 riche en cystéine, ce qui entraîne son activation. La forskoline est un autre activateur qui agit en augmentant les niveaux d'AMPc dans la cellule, activant ainsi la protéine kinase A (PKA). La PKA cible ensuite la queue riche en cystéine 1 pour la phosphoryler, ce qui entraîne son activation. L'acide okadaïque et la caliculine A agissent en inhibant les protéines phosphatases 1 et 2A, enzymes qui déphosphorylent normalement les protéines. Cette inhibition entraîne une phosphorylation soutenue et une activation conséquente de la queue 1 riche en cystéine. De même, la thapsigargin augmente les niveaux de calcium intracellulaire en inhibant la pompe SERCA, ce qui déclenche l'activation des kinases dépendantes du calcium qui peuvent phosphoryler et activer la queue riche en cystéine 1.

Poursuivant sur le thème de la signalisation calcique, l'Ionomycine augmente les concentrations de calcium intracellulaire en agissant comme un ionophore calcique, ce qui entraîne l'activation de kinases dépendantes du calcium qui ciblent la queue riche en cystéine 1. Le 4-Phorbol et le (-)-Indolactam V activent spécifiquement les isozymes PKC, qui phosphorylent ensuite la queue riche en cystéine 1, l'activant ainsi. Le dibutyryl-cAMP, un analogue de l'AMPc, active la PKA, qui peut à son tour phosphoryler et activer la queue riche en cystéine 1. La bryostatine 1, un activateur de la PKC, contribue également à la phosphorylation et à l'activation de la queue riche en cystéine 1. L'hyperforine active les canaux TRPC6 qui facilitent l'influx de calcium, activant par la suite les voies de réponse au calcium en aval qui incluent la queue riche en cystéine 1. Enfin, l'anisomycine, bien qu'elle soit un inhibiteur de la synthèse des protéines, active les protéines kinases activées par le stress, qui conduisent ensuite à la phosphorylation et à l'activation de la queue riche en cystéine 1, soulignant l'interaction complexe entre l'inhibition de la synthèse et les voies d'activation des kinases.