Inhibiteurs 15-LO

Les inhibiteurs courants de la 15-LO comprennent, entre autres, l'Ebselen CAS 60940-34-3, le NDGA (acide nordihydroguaiaretique) CAS 500-38-9, la curcumine CAS 458-37-7, la quercétine CAS 117-39-5 et le Zileuton CAS 111406-87-2.

Les inhibiteurs de la 15-LO représentent un groupe diversifié de composés chimiques qui ciblent principalement l'enzyme 15-lipoxygénase (15-LO), interférant avec ses fonctions biochimiques. Le rôle principal de la 15-LO est d'oxyder les acides gras polyinsaturés, tels que l'acide arachidonique, pour produire divers médiateurs lipidiques bioactifs. Ces médiateurs lipidiques sont souvent impliqués dans une série de processus physiologiques et physiopathologiques tels que l'inflammation, les réponses immunitaires et la différenciation cellulaire. Les composés qui servent d'inhibiteurs de la 15-LO peuvent agir par le biais de divers mécanismes, tels que la liaison directe au site actif de l'enzyme, la compétition avec le substrat ou la régulation à la baisse de l'expression de l'enzyme au niveau de l'ARNm. Ces composés exercent souvent leurs effets inhibiteurs en diminuant la capacité de l'enzyme à former ses produits finaux typiques, tels que l'acide 15-hydroxyeicosatétraénoïque (15-HETE).

La diversité chimique des inhibiteurs de la 15-LO est considérable, englobant des flavonoïdes tels que la quercétine et le kaempférol, des polyphénols tels que le resvératrol et la curcumine, ainsi que des composés synthétiques tels que le zileuton. Ces molécules peuvent être trouvées dans différentes sources, y compris les plantes, les champignons et les voies synthétiques. Malgré leurs origines diverses, elles ont généralement en commun d'atténuer, dans une certaine mesure, l'activité enzymatique de la 15-LO. Des facteurs tels que la structure chimique, les groupes fonctionnels et d'autres propriétés physicochimiques peuvent influencer l'affinité et l'efficacité de ces inhibiteurs vis-à-vis de la 15-LO. Les études utilisent souvent des techniques telles que les essais enzymatiques, l'amarrage moléculaire et l'analyse de l'expression génétique pour comprendre les mécanismes par lesquels ces composés exercent leurs effets inhibiteurs sur la 15-LO.