Date published: 2025-9-9

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Zosuquidar trihydrochloride (CAS 167465-36-3)

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Nombres Alternativos:
LY335979; RS-33295-198
Solicitud:
Zosuquidar trihydrochloride es un modulador de Pgp
Número de CAS:
167465-36-3
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
636.99
Fórmula Molecular:
C32H31F2N3O23HCl
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

Zosuquidar trihidrocloruro es un potente modulador de la resistencia multidroga mediada por Mdr-1 (P-glicoproteína). Este compuesto exhibe un IC50=60 nM. Zosuquidar trihidrocloruro inhibe competitivamente la unión de equilibrio de drogas a Mdr-1 y muestra una capacidad para revertir la resistencia a múltiples oncolytics. Zosuquidar, también conocido como Zosuquidar trihidrocloruro, es una sustancia poderosa utilizada en la investigación científica para examinar el impacto de la inhibición de P-glicoproteína (P-gp) en los procesos celulares. P-gp es una proteína transmembrana responsable de expulsar varias drogas y moléculas de las células. Zosuquidar actúa como un sustrato para P-gp y funciona como un inhibidor reversible de este transportador. Al unirse a P-gp, Zosuquidar impide su capacidad de bombear drogas y moléculas fuera de las células. Esta acción resulta en concentraciones elevadas de drogas dentro de las células mientras reduce sus niveles fuera de las células. Como consecuencia, Zosuquidar puede mejorar la eficacia de las drogas al tiempo que minimiza su toxicidad. Además, Zosuquidar se ha observado para modular la actividad de los transportadores de drogas dependientes de P-gp, lo que conduce a alteraciones en la farmacocinética de las drogas.


Zosuquidar trihydrochloride (CAS 167465-36-3) Referencias

  1. Un modelo farmacocinético poblacional para doxorrubicina y doxorrubicinol en presencia de un nuevo modulador MDR, el trihidrocloruro de zosuquidar (LY335979).  |  Callies, S., et al. 2003. Cancer Chemother Pharmacol. 51: 107-18. PMID: 12647011
  2. Influencia del inhibidor de la glicoproteína-P zosuquidar trihidrocloruro (LY335979) en la penetración cerebral del paclitaxel en ratones.  |  Kemper, EM., et al. 2004. Cancer Chemother Pharmacol. 53: 173-8. PMID: 14605863
  3. Bioanálisis de trihidrocloruro de zosuquidar (LY335979) en pequeños volúmenes de plasma humano y murino mediante cromatografía líquida de alta resolución en fase inversa con apareamiento iónico.  |  Kemper, EM., et al. 2003. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 798: 63-8. PMID: 14630360
  4. Modelo farmacocinético poblacional para daunorubicina y daunorubicinol coadministrados con zosuquidar.3HCl (LY335979).  |  Callies, S., et al. 2004. Cancer Chemother Pharmacol. 54: 39-48. PMID: 15045528
  5. Estudio de fase I de docetaxel en combinación con el inhibidor de la glicoproteína P, zosuquidar, en neoplasias resistentes.  |  Fracasso, PM., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 7220-8. PMID: 15534095
  6. Dependencia de la captación cerebral de nelfinavir con la dosis y las concentraciones tisulares del inhibidor selectivo de la glicoproteína P zosuquidar en ratas.  |  Anderson, BD., et al. 2006. Drug Metab Dispos. 34: 653-9. PMID: 16434546
  7. Modulación de la distribución cerebral de imatinib y sus metabolitos en ratones por valspodar, zosuquidar y elacridar.  |  Bihorel, S., et al. 2007. Pharm Res. 24: 1720-8. PMID: 17380257
  8. Zosuquidar restaura la sensibilidad a los fármacos en la leucemia mieloide aguda (LMA) que expresa glicoproteína P.  |  Tang, R., et al. 2008. BMC Cancer. 8: 51. PMID: 18271955
  9. Fármacos nuevos y emergentes para la leucemia mieloide aguda: farmacología y actividad terapéutica.  |  Robak, T., et al. 2011. Curr Med Chem. 18: 638-66. PMID: 21182488
  10. Zosuquidar y un profármaco de unión a albúmina de zosuquidar revierten la multirresistencia en células de cáncer de mama de doxorrubicina y un profármaco de unión a albúmina de doxorrubicina.  |  Abu Ajaj, K., et al. 2012. Breast Cancer Res Treat. 134: 117-29. PMID: 22228402
  11. Reversión de la resistencia a fármacos mediada por P-gp en células de carcinoma ovárico con conjugados PHPMA-Zosuquidar.  |  Battistella, C. and Klok, HA. 2017. Biomacromolecules. 18: 1855-1865. PMID: 28409628
  12. Estructura de un ABCB1 quimérico humano-ratón unido a zosuquidar y UIC2.  |  Alam, A., et al. 2018. Proc Natl Acad Sci U S A. 115: E1973-E1982. PMID: 29440498
  13. El tratamiento combinado de Birinapant y Zosuquidar mejora el control eficaz de la replicación del VHB in vivo.  |  Morrish, E., et al. 2020. Viruses. 12: PMID: 32824616

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

Zosuquidar trihydrochloride, 5 mg

sc-364314
5 mg
$138.00

Zosuquidar trihydrochloride, 10 mg

sc-364314A
10 mg
$330.00