Date published: 2025-9-7

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XCT790 (CAS 725247-18-7)

5.0(1)
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Nombres Alternativos:
3-[4-(2,4-bis-trifluoromethylbenzyloxy)-3-methoxyphenyl]-2-cyano-n-(5-trifluoromethyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acrylamide
Solicitud:
XCT790 es un potente agonista inverso del ERRα
Número de CAS:
725247-18-7
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
596.42
Fórmula Molecular:
C23H13F9N4O3S
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

Se trata de un agonista inverso potente y específico del ERRå. El XCT790 es un selectivo, que no muestra actividad antagonista significativa sobre receptores nucleares relacionados, como el ERR o el ERå a concentraciones inferiores a 10 µM. También inhibe la actividad constitutiva del ERRå tanto en ensayos bioquímicos como celulares. El valor IC50 es de 300-500 nM en ensayos de transfección transitoria utilizando GAL4-ERR LBD o ERR de longitud completa con el promotor mSHP.


XCT790 (CAS 725247-18-7) Referencias

  1. Identificación de un agonista inverso selectivo para el receptor nuclear huérfano receptor alfa relacionado con estrógenos.  |  Busch, BB., et al. 2004. J Med Chem. 47: 5593-6. PMID: 15509154
  2. Identificación y caracterización de los receptores alfa y gamma relacionados con el receptor de estrógenos en células humanas de glioma y astrocitoma.  |  Gandhari, MK., et al. 2010. Mol Cell Endocrinol. 315: 314-8. PMID: 19822186
  3. El receptor alfa relacionado con el estrógeno y el coactivador relacionado con PGC-1 constituyen un nuevo complejo que media en la biogénesis de mitocondrias funcionales.  |  Mirebeau-Prunier, D., et al. 2010. FEBS J. 277: 713-25. PMID: 20067526
  4. Papel del receptor nuclear huérfano receptor alfa relacionado con el estrógeno en la decidualización de las células estromales endometriales y en la expresión de genes implicados en el metabolismo energético.  |  Bombail, V., et al. 2010. J Clin Endocrinol Metab. 95: E224-8. PMID: 20668045
  5. El receptor α relacionado con el estrógeno regula la diferenciación de los miocitos esqueléticos a través de la modulación de la vía de la MAP quinasa ERK.  |  Murray, J. and Huss, JM. 2011. Am J Physiol Cell Physiol. 301: C630-45. PMID: 21562305
  6. El corepresor NCoR1 antagoniza PGC-1α y el receptor α relacionado con el estrógeno en la regulación de la función del músculo esquelético y el metabolismo oxidativo.  |  Pérez-Schindler, J., et al. 2012. Mol Cell Biol. 32: 4913-24. PMID: 23028049
  7. El receptor alfa relacionado con el estrógeno modula la actividad de la deshidrogenasa láctica en tumores tiroideos.  |  Mirebeau-Prunier, D., et al. 2013. PLoS One. 8: e58683. PMID: 23516535
  8. El agonista inverso del receptor α relacionado con estrógenos XCT 790 es un desacoplador mitocondrial nanomolar.  |  Eskiocak, B., et al. 2014. Biochemistry. 53: 4839-46. PMID: 24999922
  9. Nueva estrategia terapéutica endocrina en carcinoma endometrial dirigida al receptor α relacionado con estrógenos mediante XCT790 y siRNA.  |  Sun, P., et al. 2018. Cancer Manag Res. 10: 2521-2535. PMID: 30127640
  10. ERRα promueve la diseminación de células de cáncer de mama al hueso mediante el aumento de la expresión de RANK en tumores de mama primarios.  |  Vargas, G., et al. 2019. Oncogene. 38: 950-964. PMID: 30478447
  11. Regulación de la expresión de PGC-1α por un eje de señalización GSK-3β-TFEB en el músculo esquelético.  |  Theeuwes, WF., et al. 2020. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 1867: 118610. PMID: 31738957
  12. Gremlin-1 aumenta la señalización del receptor α relacionado con el estrógeno a través de la activación del EGFR: implicaciones para la progresión del cáncer de mama.  |  Park, SA., et al. 2020. Br J Cancer. 123: 988-999. PMID: 32572171
  13. Exploración del modo de unión y la termodinámica de agonistas inversos contra el receptor alfa relacionado con el estrógeno.  |  Karnati, KR., et al. 2020. RSC Adv. 10: 16659-16668. PMID: 35498853

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

XCT790, 5 mg

sc-253835
5 mg
$173.00