Date published: 2025-9-9

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Wee1 Inhibidor (CAS 622855-37-2)

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Nombres Alternativos:
4-(2-Chlorophenyl)-9-hydroxypyrrolo[3,4-c]carbazole-1,3-(2H,6H)-dione
Solicitud:
Wee1 Inhibitor es un compuesto de pirrolocarbazol que actúa como un potente inhibidor del sitio de unión ATP de Wee1
Número de CAS:
622855-37-2
Peso Molecular:
362.77
Fórmula Molecular:
C20H11ClN2O3
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

Wee1 Inhibitor es un compuesto pirrolocarbazol que actúa como un potente inhibidor de Wee1 (IC50 = 11 nM) dirigido al sitio de unión de ATP de forma competitiva y muestra una selección de aproximadamente 40 veces sobre la quinasa de control relacionada Chk1 (IC50 = 440 nM). Wee1 es una quinasa de proteínas involucrada en la regulación del ciclo celular, particularmente en el control del punto de control G2-M. Al inhibir Wee1, estos inhibidores pueden interferir con la progresión normal del ciclo celular y promover el arresto del ciclo celular o inducir una entrada prematura en mitosis. Esta interrupción del ciclo celular puede tener varios efectos en la proliferación celular. Wee1 Inhibitor ha sido investigado como un posible agente anticancerígeno debido a su capacidad para inducir daño en el ADN y promover la muerte celular en células cancerosas. También inhibe la actividad ATPasa de LptB, una enzima involucrada en el transporte y ensamblaje de LPS (IC50 = 25 µM para la enzima de E. coli).


Wee1 Inhibidor (CAS 622855-37-2) Referencias

  1. Inhibidores 4-fenilpirrolo[3,4-c]carbazol-1,3(2H,6H)-diona de la quinasa de punto de control Wee1. Relaciones estructura-actividad para la modificación del cromóforo y la sustitución del anillo fenilo.  |  Palmer, BD., et al. 2006. J Med Chem. 49: 4896-911. PMID: 16884302
  2. Regulación del ciclo celular por el inhibidor de Wee1 PD0166285, pirido [2,3-d] piimidina, en la línea celular de melanoma de ratón B16.  |  Hashimoto, O., et al. 2006. BMC Cancer. 6: 292. PMID: 17177986
  3. CHK1 desempeña un papel crítico en la actividad antileucémica del inhibidor de wee1 MK-1775 en células de leucemia mieloide aguda.  |  Qi, W., et al. 2014. J Hematol Oncol. 7: 53. PMID: 25084614
  4. Un régimen que combina el inhibidor de Wee1 AZD1775 con inhibidores de HDAC se dirige a células humanas de leucemia mieloide aguda que albergan diversas mutaciones genéticas.  |  Zhou, L., et al. 2015. Leukemia. 29: 807-18. PMID: 25283841
  5. El cribado genético funcional identifica una mayor sensibilidad a la inhibición de WEE1 en células con defectos en la anemia de Fanconi y en las vías de RH.  |  Aarts, M., et al. 2015. Mol Cancer Ther. 14: 865-76. PMID: 25673822
  6. Un cribado genético haploide identifica la maquinaria reguladora G1/S como determinante de la sensibilidad a los inhibidores de Wee1.  |  Heijink, AM., et al. 2015. Proc Natl Acad Sci U S A. 112: 15160-5. PMID: 26598692
  7. Un inhibidor de WEE1 análogo de AZD1775 mantiene la sinergia con cisplatino y demuestra una citotoxicidad reducida como agente único en células de meduloblastoma.  |  Matheson, CJ., et al. 2016. ACS Chem Biol. 11: 921-30. PMID: 26745241
  8. La supresión de Sirt1 sensibiliza a las células de cáncer de pulmón al daño del ADN y a la apoptosis inducidos por el inhibidor de WEE1 MK-1775.  |  Chen, G., et al. 2017. Oncogene. 36: 6863-6872. PMID: 28869605
  9. Identificación de un complejo de rodio(iii) como inhibidor de Wee1 contra células de cáncer de mama triple negativo con mutación TP53.  |  Yang, GJ., et al. 2018. Chem Commun (Camb). 54: 2463-2466. PMID: 29367998
  10. Inhibidores de ATM, ATR, CHK1, CHK2 y WEE1 en el cáncer y las células madre cancerosas.  |  Ronco, C., et al. 2017. Medchemcomm. 8: 295-319. PMID: 30108746
  11. La inhibición combinada de Aurora Quinasa A (AURKA) y WEE1 demuestra un efecto antitumoral sinérgico en el carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello.  |  Lee, JW., et al. 2019. Clin Cancer Res. 25: 3430-3442. PMID: 30755439
  12. La terapia secuencial con inhibidores de PARP y WEE1 minimiza la toxicidad manteniendo la eficacia.  |  Fang, Y., et al. 2019. Cancer Cell. 35: 851-867.e7. PMID: 31185210
  13. La upregulación de Myt1 promueve la resistencia adquirida de las células cancerosas a la inhibición de Wee1.  |  Lewis, CW., et al. 2019. Cancer Res. 79: 5971-5985. PMID: 31594837
  14. Efecto antitumoral de un inhibidor de WEE1 y potenciación de la sensibilidad a olaparib mediante la modulación de la respuesta al daño del ADN en el cáncer de mama triple negativo.  |  Ha, DH., et al. 2020. Sci Rep. 10: 9930. PMID: 32555285
  15. La inhibición de WEE1 induce inmunidad antitumoral mediante la activación de ERV y la vía dsRNA.  |  Guo, E., et al. 2022. J Exp Med. 219: PMID: 34825915

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

Wee1 Inhibitor, 1 mg

sc-311555
1 mg
$189.00