URB447 (CAS 1132922-57-6)
ENLACES RÁPIDOS
El URB447 es un antagonista mixto de los receptores cannabinoides centrales (CB1) y agonista de los receptores cannabinoides periféricos (CB2), con valores de IC50 de 313 y 41 nM, respectivamente.1 Con 20 mg/kg administrados por vía intraperitoneal a ratones ob/ob y ratones suizos, el URB447 reduce la ingesta de alimentos y el aumento de peso corporal con una eficacia comparable a la del rimonabant,1 que es un agonista inverso de los CB1. Comercializado como fármaco contra la obesidad y supresor del apetito, el rimonabant fue posteriormente suspendido de su distribución debido a graves efectos secundarios psiquiátricos atribuidos a su actividad indiscriminada sobre los receptores CB1 del sistema nervioso central (SNC).2 A diferencia del rimonabant, el URB447 no penetra la barrera hematoencefálica (para antagonizar los receptores CB1 del SNC); en cambio, parece bloquear selectivamente los receptores CB1 periféricos, como los localizados en el tracto gastrointestinal.1
URB447 (CAS 1132922-57-6) Referencias
1. LoVerme, J., Duranti, A., Tontini, A., et al. Synthesis and characterization of a peripherally restricted CB1 cannabinoid antagonist, URB447, that reduces feeding and body-weight gain in mice. Bioorg Medicinal Chem Letter 19 639-643 (2009).2. Foloppe, N., Allen, N.H., Bentley, C.H., et al. Discovery of a novel class of selective human CB1 inverse agonists. Bioorg Medicinal Chem Letter 18 1199-1206 (2008).
Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
URB447, 5 mg | sc-224347 | 5 mg | $132.00 | |||
URB447, 10 mg | sc-224347A | 10 mg | $250.00 |