Tyrphostin AG 1295 (CAS 71897-07-9)

Tyrphostin AG 1295 es un inhibidor selectivo de las proteína tirosina quinasas (PTKs). Como parte de la clase de compuestos antiproliferativos ha demostrado efectos inhibitorios potentes en varios procesos celulares. En particular, Tyrphostin AG 1295, que se dirige al receptor PTK del factor de crecimiento derivado de la plaqueta (PDGF), ofrece una gran promesa en el tratamiento de varias enfermedades, incluyendo aterosclerosis, restenosis, fibrosis pulmonar y gliomas. Además, AG1295, siendo un inhibidor específico del receptor de PDGF, ejerce un impacto inhibitorio significativo en la activación, migración y proliferación de las células musculares lisas (SMCs) in vitro y en la autofosforilación del receptor de PDGF (R), suprimiendo específicamente el aumento causado por PDGF-BB sin afectar el efecto de FGF-2. AG-1295 es un tyrphostin de tipo quinoxalina que exhibe una potente y selectiva inhibición de la quinasa del receptor de PDGF tanto in vitro como en células Swiss 3T3 (con valores IC50 que van desde 0,3-1 µM). Inhibe eficazmente la síntesis de ADN estimulada por PDGF sin afectar la actividad del receptor de EGF. Notablemente, cuando se administra a través de nanopartículas biodegradables, reduce eficazmente la síntesis de ADN dependiente de PDGF e inhibe la formación de neoíntima después de una lesión por globo en arterias femorales porcinas. Estos resultados convincentes destacan la posible aplicabilidad de este nuevo enfoque terapéutico, justificando ulteriores investigaciones para evaluar su eficacia en entornos interventivos.