Date published: 2025-10-28

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

TX-1918 (CAS 503473-32-3)

5.0(1)
Escribir una reseñaHacer una pregunta

Ver las publicaciones del producto (1)

Nombres Alternativos:
2-((3,5-dimethyl-4-hydroxyphenyl)-methylene)-4-cyclopentene-1,3-dione
Solicitud:
TX-1918 es un potente inhibidor de la eEF2K
Número de CAS:
503473-32-3
Peso Molecular:
228.25
Fórmula Molecular:
C14H12O3
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

TX-1918 puede ser útil como agente terapéutico para el tratamiento del cáncer en modelos animales. Se trata de un tirfostin derivado de arilideno-ciclopentenediona permeable a la célula que actúa como un potente inhibidor de la quinasa del factor de elongación-2 eucariótico (eEF2K, IC50 = 440 nM). A concentraciones más altas, se ha demostrado que TX-1918 inhibe otras quinasas, incluyendo la tirosina-proteína quinasa proto-oncogénica Src (c-SRC, IC50 = 4.4 μM), la proteína quinasa A y C (PKA y PKC, IC50 = 44 μM para cada una), y la quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR-K, IC50 = 440 μM). Además, se ha informado que TX-1918 exhibe una potente actividad antitumoral en células tumorales HepG2 (EC50 = 2.07) y HCT116 (EC50 = 230 μM), con una toxicidad mitocondrial reducida en gran medida (≥5000 veces) y hepatotóxica (≥90 veces) en comparación con otro tirfostin, AG 17 (sc-200568).


TX-1918 (CAS 503473-32-3) Referencias

  1. TX-1123: un antitumoral 2-hidroxilarilideno-4-ciclopenteno-1,3-diona como inhibidor de la proteína tirosina quinasa con baja toxicidad mitocondrial.  |  Hori, H., et al. 2002. Bioorg Med Chem. 10: 3257-65. PMID: 12150871
  2. El cribado letal sintético con inhibidores de moléculas pequeñas proporciona una vía hacia terapias combinadas racionales para el melanoma.  |  Roller, DG., et al. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 2505-15. PMID: 22962324
  3. La deleción combinada de Pten y p53 en el epitelio mamario acelera el cáncer de mama triple negativo con dependencia de eEF2K.  |  Liu, JC., et al. 2014. EMBO Mol Med. 6: 1542-60. PMID: 25330770
  4. Identificación de una red de quinasas que regula el ensamblaje del complejo FGF14:Nav1.6 mediante la complementación de la luciferasa dividida.  |  Hsu, WC., et al. 2015. PLoS One. 10: e0117246. PMID: 25659151
  5. La quinasa del factor de elongación eucariota 2 como diana farmacológica en el cáncer y en las enfermedades cardiovasculares y neurodegenerativas.  |  Liu, R. and Proud, CG. 2016. Acta Pharmacol Sin. 37: 285-94. PMID: 26806303
  6. Antitumor 2-Hydroxyarylidene-4-cyclopentene-1,3-Dione as a Protein Tyrosine Kinase Inhibitor: Interaction Between TX-1123 Derivatives and Src Kinase.  |  Ohkura, K., et al. 2016. Anticancer Res. 36: 3645-9. PMID: 27354635
  7. Análisis Interactivo de TX-1123 con Ciclooxigenasa: Diseño de Análogos de TX Selectivos de COX2.  |  Ohkura, K., et al. 2017. Anticancer Res. 37: 3849-3854. PMID: 28668885
  8. Nuevos derivados de eremofilano y diclororesorcinol producidos por endofitos aislados de Ficus ampelas.  |  Shiono, Y., et al. 2017. J Antibiot (Tokyo). 70: 1133-1137. PMID: 29066796
  9. Diseño, síntesis y relación estructura-actividad de una biblioteca enfocada de derivados de β-fenilalanina como nuevos inhibidores de eEF2K con mecanismos inductores de apoptosis en cáncer de mama.  |  Guo, Y., et al. 2018. Eur J Med Chem. 143: 402-418. PMID: 29202403
  10. Predicción de la estructura de la quinasa eucariota factor 2 de elongación e identificación de los mecanismos de unión de sus inhibidores: modelado homológico, acoplamiento molecular y simulación de dinámica molecular.  |  Tatar, G., et al. 2022. J Biomol Struct Dyn. 40: 13355-13365. PMID: 30880628
  11. Ensayo de unión competitiva basado en HTRF para el cribado de inhibidores específicos del ensamblaje de la cápside del VIH-1 dirigidos al dominio C-Terminal de la cápside.  |  Zhang, DW., et al. 2019. Antiviral Res. 169: 104544. PMID: 31254557
  12. Avances en el desarrollo de productos naturales e inhibidores sintéticos de la quinasa del factor de elongación eucariota 2 (eEF2K) para la quimioterapia del cáncer.  |  Zhang, B., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33673713
  13. El diseño dirigido de un nuevo inhibidor de la cinasa EF2 basado en un andamio de cumarinil calcona suprime el crecimiento del cáncer de mama in vivo.  |  Comert Onder, F., et al. 2021. ACS Pharmacol Transl Sci. 4: 926-940. PMID: 33860211
  14. Inhibición de la quinasa del factor 2 de elongación eucariota: Una actualización sobre compuestos farmacológicos de moléculas pequeñas en el cáncer.  |  Zhu, S., et al. 2021. J Med Chem. 64: 8870-8883. PMID: 34162208
  15. Nuevos inhibidores de la quinasa del factor de elongación 2 eucariota: Estudios in silico, de síntesis e in vitro.  |  Onder, FC., et al. 2021. Bioorg Chem. 116: 105296. PMID: 34488125

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

TX-1918, 10 mg

sc-296676
10 mg
$222.00

TX-1918, 50 mg

sc-296676A
50 mg
$714.00

TX-1918, 250 mg

sc-296676B
250 mg
$1301.00