TX-1123 (CAS 157397-06-3)
ENLACES RÁPIDOS
Puede ser útil como agente terapéutico para el tratamiento del cáncer en modelos animales. Una tirosfostina derivada de la arilideno-ciclopentenediona, permeable a las células, reversible y competitiva con el sustrato, que actúa como inhibidor de las cinasas Src, eEF2-K y PKA (IC50 = 2,2, 3,2 y 9,6 µM, respectivamente). Se ha demostrado que inhibe el EGFR-K y la PKC, pero sólo a concentraciones mucho más altas (IC50 = 320 µM). Se ha informado de que presenta una potente actividad antitumoral (EC50 = 3,66 y 39 µM en células tumorales HepG2 y HCT116, respectivamente) con una toxicidad mitocondrial (≥1000 veces) y hepato-toxicidad (≥50 veces) muy reducidas en comparación con otra trifostina, la AG 17 (sc-200568 y sc-200568A).
TX-1123 (CAS 157397-06-3) Referencias
- TX-1123: un antitumoral 2-hidroxilarilideno-4-ciclopenteno-1,3-diona como inhibidor de la proteína tirosina quinasa con baja toxicidad mitocondrial. | Hori, H., et al. 2002. Bioorg Med Chem. 10: 3257-65. PMID: 12150871
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- Diseño de radiosensibilizadores de células hipóxicas antiangiogénicas: 2-nitroimidazoles que contienen una fracción 2-aminometilen-4-ciclopenteno-1,3-diona. | Uto, Y., et al. 2008. Bioorg Med Chem. 16: 6042-53. PMID: 18474428
- Propiedades químicas y actividades biológicas de los ciclopentenediones: una revisión. | Sevcíková, Z., et al. 2014. Mini Rev Med Chem. 14: 322-31. PMID: 24605879
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- Análisis exhaustivo LC/MS de una nueva biblioteca de ciclopentenedionas. | Papouskova, B., et al. 2016. J Pharm Biomed Anal. 128: 342-351. PMID: 27328361
- Antitumor 2-Hydroxyarylidene-4-cyclopentene-1,3-Dione as a Protein Tyrosine Kinase Inhibitor: Interaction Between TX-1123 Derivatives and Src Kinase. | Ohkura, K., et al. 2016. Anticancer Res. 36: 3645-9. PMID: 27354635
- Análisis Interactivo de TX-1123 con Ciclooxigenasa: Diseño de Análogos de TX Selectivos de COX2. | Ohkura, K., et al. 2017. Anticancer Res. 37: 3849-3854. PMID: 28668885
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| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
TX-1123, 10 mg | sc-296675 | 10 mg | $185.00 |