Date published: 2025-12-20

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Tolafentrine (CAS 139308-65-9)

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Nombres Alternativos:
rel-(−)-N-[4-[(4aR,10bS)-1,2,3,4,4a,10b-Hexahydro-8,9-dimethoxy-2-methylbenzo[c][1,6]naphthyridin-6-yl]phenyl]-4-methylbenzenesulfonamide
Solicitud:
Tolafentrine es un inhibidor bioselectivo de la fosfodiesterasa 3/4.
Número de CAS:
139308-65-9
Peso Molecular:
505.63
Fórmula Molecular:
C28H31N3O4S
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

La tolafentrina es un compuesto farmacológico caracterizado por su inhibición dual selectiva de la fosfodiesterasa 3 (PDE3) y la fosfodiesterasa 4 (PDE4). La investigación sobre la tolafentrina y otros inhibidores bioselectivos similares de la PDE permite avanzar en el conocimiento de la compleja fisiopatología de la hipertensión pulmonar. Destaca la importancia de las terapias dirigidas que pueden abordar simultáneamente múltiples vías implicadas en el proceso biológico adverso.


Tolafentrine (CAS 139308-65-9) Referencias

  1. Los inhibidores sistémicos de la fosfodiesterasa en dosis bajas amplifican la respuesta vasodilatadora pulmonar a la prostaciclina inhalada en la hipertensión pulmonar experimental.  |  Schermuly, RT., et al. 1999. Am J Respir Crit Care Med. 160: 1500-6. PMID: 10556112
  2. Dosis subumbrales de inhibidores específicos de la fosfodiesterasa tipo 3 y 4 potencian la respuesta vasodilatadora pulmonar a la prostaciclina nebulizada con mejoría del intercambio gaseoso.  |  Schermuly, RT., et al. 2000. J Pharmacol Exp Ther. 292: 512-20. PMID: 10640287
  3. Reversión completa de la hipertensión pulmonar mortal en ratas mediante un inhibidor de la serina elastasa.  |  Cowan, KN., et al. 2000. Nat Med. 6: 698-702. PMID: 10835689
  4. Metaloproteinasa de matriz tipo 1 de la membrana de los monocitos. Regulación dependiente de prostaglandinas y papel en la activación de la metaloproteinasa-2.  |  Shankavaram, UT., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 19027-32. PMID: 11259424
  5. La coaerosolización de inhibidores de la fosfodiesterasa mejora notablemente la respuesta vasodilatadora pulmonar al iloprost inhalado en la hipertensión pulmonar experimental. Mantenimiento de la selectividad pulmonar.  |  Schermuly, RT., et al. 2001. Am J Respir Crit Care Med. 164: 1694-700. PMID: 11719312
  6. El AMP cíclico aumenta la formación endógena del factor estimulante de colonias de granulocitos en monocitos y macrófagos THP-1 a pesar de la atenuación de la formación de TNF-alfa.  |  Hareng, L., et al. 2003. Eur J Immunol. 33: 2287-96. PMID: 12884304
  7. Efectos antiremodelantes del iloprost y del inhibidor dual selectivo de la fosfodiesterasa 3/4 tolafentrina en la hipertensión pulmonar crónica experimental.  |  Schermuly, RT., et al. 2004. Circ Res. 94: 1101-8. PMID: 15031263
  8. La tolafentrina inhalada revierte el remodelado vascular pulmonar mediante la inhibición de la migración de células musculares lisas.  |  Pullamsetti, S., et al. 2005. Respir Res. 6: 128. PMID: 16262900
  9. Los inhibidores de la fosfodiesterasa AMPc aumentan la producción de óxido nítrico mediante la modulación de las dimetilarginina dimetilaminohidrolasas.  |  Pullamsetti, SS., et al. 2011. Circulation. 123: 1194-204. PMID: 21382892
  10. Activación y toxicidad pulmonar de los alcaloides de pirrolizidina.  |  Huxtable, RJ. 1990. Pharmacol Ther. 47: 371-89. PMID: 2290854
  11. Efectos diferenciales de los inhibidores no selectivos y selectivos de la fosfodiesterasa sobre las funciones de los eosinófilos humanos.  |  Hatzelmann, A., et al. 1995. Br J Pharmacol. 114: 821-31. PMID: 7539697
  12. La síntesis regulada por AMP cíclico de los inhibidores tisulares de metaloproteinasas suprime el potencial invasivo de la línea celular de fibrosarcoma humano HT1080.  |  Tanaka, K., et al. 1995. Cancer Res. 55: 2927-35. PMID: 7796421
  13. La inhibición de la fosfodiesterasa mejora la relajación inducida por agonistas en arterias pulmonares hipertensas.  |  Wagner, RS., et al. 1997. J Pharmacol Exp Ther. 282: 1650-7. PMID: 9316883

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

Tolafentrine, 5 mg

sc-208443
5 mg
$439.00