SSR 69071 (CAS 344930-95-6)
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SSR 69071 es un inhibidor de alta afinidad y potente de la Elastasa Neutrófila (elastasa leucocitaria humana, HLE) (IC50 = 3.9 nM) que muestra selectividad por especies (los valores de Ki son 0.017, 1.70, 3.01, 58 y > 100 nM para elastasa humana, ratón, rata, conejo y porcina respectivamente). Inhibe la elastasa neutrofílica humana ex vivo en el lavado broncoalveolar (BAL) de ratones (ED50 = 10.5 mg/kg, p.o.). In vivo, SSR 69071 (2.8 mg/kg, p.o.) reduce la hemorragia pulmonar aguda inducida por la elastasa neutrofílica humana en ratones. Reduce el edema de la pata inducido por carragenina y por elastasa neutrofílica humana en ratas (ED30s = 2.2 y 2.7 mg/kg, respectivamente). SSR 69071 también reduce el tamaño del infarto cardíaco cuando se administra antes de la isquemia o reperfusión en un modelo de isquemia-reperfusión en conejos.
SSR 69071 (CAS 344930-95-6) Referencias
- El SSR69071, un inhibidor de la elastasa, reduce el tamaño del infarto de miocardio tras una lesión por isquemia-reperfusión. | Bidouard, JP., et al. 2003. Eur J Pharmacol. 461: 49-52. PMID: 12568915
- Caracterización bioquímica y farmacológica del 2-(9-(2-piperidinoetoxi)-4-oxo-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-2-iloximetil)-4-(1-metiletil)-6-metoxi-1,2-benzotiazol-3(2H)-ona-1,1-dióxido (SSR69071), un nuevo inhibidor de la elastasa activo por vía oral. | Kapui, Z., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 305: 451-9. PMID: 12606659
- A novel oral active inhibitor of HLE. | Varga, M., et al. 2003. Eur J Med Chem. 38: 421-5. PMID: 12750030
- Papel fundamental de la alfa-1-antiquimotripsina en la reparación de la piel. | Hoffmann, DC., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 28889-28901. PMID: 21693707
- Las propiedades neurotróficas de la progranulina dependen del dominio E de la granulina, pero no requieren la unión de la sortilina. | De Muynck, L., et al. 2013. Neurobiol Aging. 34: 2541-7. PMID: 23706646
- Potencial terapéutico de la elastasa leucocitaria en los estados de dolor crónico que albergan un componente neuropático. | Bali, KK. and Kuner, R. 2017. Pain. 158: 2243-2258. PMID: 28837503
- La actividad inhibidora de la proteasa leucocitaria secretora mejora la colitis experimental murina protegiendo la barrera epitelial intestinal. | Ozaka, S., et al. 2021. Genes Cells. 26: 807-822. PMID: 34379860
- Antiproteasas y retinoides para el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica | Donnelly, L. E., & Rogers, D. F. 2003. Expert Opinion on Therapeutic Patents. 13(9): 1345-1372.
Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
SSR 69071, 10 mg | sc-203702 | 10 mg | $198.00 |