SGC-0946 (CAS 1561178-17-3)
ENLACES RÁPIDOS
SGC-0946 es una proteína metiltransferasa (PMT) responsable de metilar la histona 3 en la lisina 79 (H3K79), regulando la expresión génica, la reparación del daño del ADN y el control del ciclo celular. El Consorcio de Genómica Estructural (SGC) ha desarrollado SGC0946, un potente inhibidor de SGC-0946 con un alto nivel de selectividad (más de 100 veces) para otras PMTs. SGC0946 reduce eficazmente la dimetilación de H3K79 en las células A431 y MCF10A, con valores de IC50 de 2.6nM y 8.8nM, respectivamente. Este inhibidor, derivado del análogo bromado de EPZ004777, demuestra una actividad y selectividad notables en el objetivo de las células MLL, donde SGC-0946 está anormalmente localizado debido a su interacción con una proteína de fusión MLL oncogénica. SGC0649, el control negativo para SGC0956, también está disponible exclusivamente a través del SGC bajo solicitud. En general, SGC0946 exhibe efectos inhibidores potentes en SGC-0946 y reduce eficazmente la dimetilación de H3K79 en modelos celulares.
SGC-0946 (CAS 1561178-17-3) Referencias
- Remodelación del sitio catalítico de la metiltransferasa DOT1L por inhibidores selectivos. | Yu, W., et al. 2012. Nat Commun. 3: 1288. PMID: 23250418
- La trimetilación de H3K79 disminuye en la transición epitelio-mesénquima inducida por TGF-β1 en el cáncer de pulmón. | Evanno, E., et al. 2017. Clin Epigenetics. 9: 80. PMID: 28804523
- La histona metiltransferasa DOT1L interviene en la muda larvaria y la alimentación ninfal de segundo estadio en Ornithodoros Moubata. | Gobl, J., et al. 2020. Vaccines (Basel). 8: PMID: 32244625
- El disruptor del silenciamiento telomérico 1-like promueve el crecimiento tumoral del cáncer de ovario estimulando las vías metabólicas pro-tumorigénicas y bloqueando la apoptosis. | Chava, S., et al. 2021. Oncogenesis. 10: 48. PMID: 34253709
- Identificación de un inhibidor de DOT1L en un cribado de factores que favorecen la supervivencia de neuronas dopaminérgicas. | Cui, J., et al. 2022. Front Aging Neurosci. 14: 1026468. PMID: 36578445
- DOT1L promueve la proliferación y la invasión celular mediante la regulación epigenética de STAT5B en el carcinoma de células renales. | Hou, Y., et al. 2023. Am J Cancer Res. 13: 276-292. PMID: 36777512
- Las mutaciones de ganancia de función en el dominio catalítico de DOT1L promueven los fenotipos malignos del cáncer de pulmón a través de la vía de señalización MAPK/ERK. | Zhang, J., et al. 2023. Sci Adv. 9: eadc9273. PMID: 37256945
Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
SGC-0946, 5 mg | sc-473869 | 5 mg | $112.00 |