Ro 48-8071 (CAS 161582-11-2)
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La oxidosqualeno ciclasa (OSC) es una enzima microsomal que cataliza la ciclización del monooxidosqualeno a lanosterol en la vía sintética del colesterol.1,2 El Ro 48-8071 es un inhibidor de la OSC que tiene una actividad reductora del colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL) similar a la del inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) simvastatina.3 Inhibe la OSC de microsomas hepáticos humanos y células HepG2 con valores de IC50 de aproximadamente 6,5 nM y 1,5 nM, respectivamente.3 El Ro 48-8071 redujo el colesterol LDL en un ~40% en hámsters a una dosis de 150 µg/kg sin afectar a los niveles de lipoproteínas de alta densidad y sin signos de toxicidad hepática.3 El Ro 48-8071 aumenta los niveles de ARNm y proteína del citocromo P3A en cultivos primarios de hepatocitos de rata y murinos, con un efecto máximo a 30 µM.4
Ro 48-8071 (CAS 161582-11-2) Referencias
1 Vance, D.E. Cholesterol and related derivatives. 2nd ed., 725-748 (1988). 2 Thoma, R., Schulz-Gasch, T., D'Arcy, B., et al. Insight into steroid scaffold formation from the structure of human oxidosqualene cyclase. Nature 432 118-122 (2004). 3 Morand, O.H., Aebi, J.D., Dehmlow, H., et al. Ro 48-8071, a new 2,3-oxidosqualene:lanosterol cyclase inhibitor lowering plasma cholesterol in hamsters, squirrel monkeys, and minipigs: Comparison to simvastatin. J Lipid Res 38 373-390 (1997). 4 Shenoy, S.D., Spencer, T.A., Mercer-Haines, N.A., et al. Induction of CYP3A by 2,3-Oxidosqualene:Lanosterol cyclase inhibitors is mediated by an endogenouse squalene metabolite in primary cultured rat hepatocytes. Mol Pharmacol 65 1302-1312 (2004).Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
Ro 48-8071, 5 mg | sc-205492 | 5 mg | $50.00 | |||
Ro 48-8071, 10 mg | sc-205492A | 10 mg | $125.00 |