(R)-CR8 (CAS 294646-77-8)
ENLACES RÁPIDOS
CR8, (R)-Isómero es un análogo de (R)-DRF053 (sc-221408) permeable a la célula que actúa como un inhibidor dual específico de CDK/CK1 dirigido a la bolsa de unión de ATP (IC50 = 0.09, 0.072, 0.041, 0.11, 1.10, 0.18 y 0.40 μM contra CDK1/B (quinasa dependiente de ciclina 1/B), CDK2/A (quinasa dependiente de ciclina 2/A), CDK2/E (quinasa dependiente de ciclina 2/E), CDK5/p25 (quinasa dependiente de ciclina 5/p25), CDK7/H (quinasa dependiente de ciclina 7/H), CDK9/T (quinasa dependiente de ciclina 9/T) y CK1delta/epsilon, respectivamente). (R)-CR8 inhibe CDK/CK1 de manera más efectiva que (R)-Roscovitina, manteniendo un perfil de selectividad similar sobre otros tipos de quinasas (IC50 = 3.6, 3.6 y 12.0 μM contra Dyrk1A, Erk2 y GSK-3alpha/beta (quinasa glicógeno sintasa-3alpha/beta), respectivamente). Ambos (R)-CR8 y los enantiómeros (S) son mucho más efectivos que (R)-Roscovitina en la inducción de apoptosis en cultivos celulares.
(R)-CR8 (CAS 294646-77-8) Referencias
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- Nuevas purinas 2,6,9-trisustituidas como potentes inhibidores de CDK que alivian la resistencia al trastuzumab de los cánceres de mama HER2 positivos. | Kuchukulla, RR., et al. 2022. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 36145262
Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
(R)-CR8, 10 mg | sc-361306 | 10 mg | $245.00 | |||
(R)-CR8, 50 mg | sc-361306A | 50 mg | $1009.00 |