Estructura molecular de PNU 120596, Número CAS: 501925-31-1
PNU 120596 (CAS 501925-31-1)
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Nombres Alternativos:
NSC 216666; N-(5-Chloro-2,4-dimethoxyphenyl)-N′-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea
Solicitud:
PNU 120596 es un modulador alostérico positivo de tipo II
Número de CAS:
501925-31-1
Peso Molecular:
311.72
Fórmula Molecular:
C13H14ClN3O4
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PNU 120596 es un modulador alostérico positivo de tipo II del receptor de acetilcolina nicotínico neuronal alfa7 (AChR) ubicado en la membrana somatodendrítica de las interneuronas del hipocampo. Este modulador aumenta la frecuencia de corrientes postsinápticas GABAérgicas evocadas por acetilcolina en las neuronas piramidales, las cuales pueden ser suprimidas por TTX. Además, los estudios muestran que PNU 120596 aumenta el tiempo promedio en que el canal de AChR está abierto, pero no tiene ningún efecto en la selectividad de los iones que fluyen a través del canal. Además, PNU 120596 tiene poco efecto en los receptores alfa4beta2, alfa3beta4 y alfa9alfa10. Estudios alternativos indican que PNU 120596 aumenta los efectos de la colina en los AChRs nativos que contienen alfa7, activando estos receptores y produciendo aperturas de canales iónicos individuales que resultan en una entrada de iones de calcio, que puede ser inhibida con la adición de metillicaconitina.
PNU 120596 (CAS 501925-31-1) Referencias
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- Un modulador alostérico de los receptores nicotínicos alfa7, la N-(5-cloro-2,4-dimetoxifenil)-N'-(5-metil-3-isoxazolil)-urea (PNU-120596), provoca cambios conformacionales en el dominio de unión del ligando extracelular similares a los causados por la acetilcolina. | Barron, SC., et al. 2009. Mol Pharmacol. 76: 253-63. PMID: 19411608
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- PNU-120596, un modulador alostérico positivo de los receptores α7 nicotínicos de acetilcolina, revierte un déficit cognitivo subcrónico inducido por fenciclidina en la tarea de cambio de conjunto atencional en ratas hembra. | McLean, SL., et al. 2012. J Psychopharmacol. 26: 1265-70. PMID: 22182741
- Efecto protector de PNU-120596, un modulador alostérico positivo selectivo del receptor nicotínico de acetilcolina alfa7, sobre la lesión de isquemia-reperfusión miocárdica en ratas. | Li, H., et al. 2012. J Cardiovasc Pharmacol. 59: 507-13. PMID: 22343370
- El compuesto B, agonista del receptor α7 nicotínico ACh, y el modulador alostérico positivo PNU-120596 alivian la hiperalgesia inflamatoria y la liberación de citoquinas en la rata. | Munro, G., et al. 2012. Br J Pharmacol. 167: 421-35. PMID: 22536953
- PNU-120596, modulador alostérico positivo de los receptores α7 nicotínicos-acetilcolínicos, aumenta los efectos del donepezilo sobre el aprendizaje y la memoria en roedores y primates no humanos de edad avanzada. | Callahan, PM., et al. 2013. Neuropharmacology. 67: 201-12. PMID: 23168113
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- Modo de acción del modulador positivo PNU-120596 sobre los receptores α7 nicotínicos de acetilcolina. | Szabo, AK., et al. 2014. Neuropharmacology. 81: 42-54. PMID: 24486377
- Un sitio ortostérico inalterado y una red de interacciones alostéricas de largo alcance para la PNU-120596 en los receptores de acetilcolina nicotínicos α7. | Marotta, CB., et al. 2015. Chem Biol. 22: 1063-73. PMID: 26211363
- Efectos del modulador alostérico nicotínico alfa-7 PNU 120596 sobre el comportamiento de tipo depresivo tras la administración de lipopolisacárido en ratones. | Alzarea, S. and Rahman, S. 2018. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 86: 218-228. PMID: 29800595
- PNU-120596, un modulador alostérico positivo del receptor de acetilcolina nicotínico α7 de mamíferos, es un modulador negativo de los canales selectivos de cloruro activados por ligando del gasterópodo Lymnaea stagnalis. | Vulfius, CA., et al. 2020. J Neurochem. 155: 274-284. PMID: 32248535
- PNU-120596, un modulador alostérico positivo del receptor α7 nicotínico de acetilcolina, inhibe directamente la p38 MAPK. | Uwada, J., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 182: 114297. PMID: 33132165
- El modulador alostérico α7 nAChR PNU-120596 modifica las consecuencias neuroinflamatorias y motoras del parkinsonismo en ratas: Papel de la vía JAK2/NF-κB/GSk3β/ TNF-α. | Gowayed, MA., et al. 2022. Biomed Pharmacother. 148: 112776. PMID: 35272136
Inhibidor de:
AChRα3, AChRα5, ATXN2L, y C10orf6.Activador de:
α9-nAChR, AChRε, ARHGAP39, C6orf134, KCNE3, RIC-3, y SK1.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
PNU 120596, 1 mg | sc-203200 | 1 mg | $31.00 | |||
PNU 120596, 5 mg | sc-203200A | 5 mg | $82.00 |