PknG Inhibidor (CAS 329221-38-7)
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El Inhibidor de la PknG es un compuesto de tetrahidrobenzotiofeno permeable a las células que actúa como inhibidor altamente específico y dirigido al sitio de unión del ATP contra la proteína cinasa G micobacteriana (PknG; IC50 = 390 nM), mientras que muestra una actividad muy reducida o nula contra otras 8 cinasas micobacterianas y otras 25 humanas, incluida la PKCα, la cinasa de mamífero más estrechamente relacionada con la PknG. Se ha demostrado que el AX20017 inactiva por completo el bloqueo mediado por la PknG de la transferencia y degradación lisosomal del BCG de M. bovis en macrófagos a concentraciones (10μM o superiores) que, por lo demás, no afectan al crecimiento del BCG fuera de su huésped infectado.
PknG Inhibidor (CAS 329221-38-7) Referencias
- La proteína quinasa G de micobacterias patógenas promueve la supervivencia en macrófagos. | Walburger, A., et al. 2004. Science. 304: 1800-4. PMID: 15155913
- Base estructural de la inhibición específica de la proteína quinasa G, un factor de virulencia de Mycobacterium tuberculosis. | Scherr, N., et al. 2007. Proc Natl Acad Sci U S A. 104: 12151-6. PMID: 17616581
- Un nuevo concepto de descubrimiento de fármacos para la tuberculosis: la inhibición de la señalización bacteriana y de la célula huésped. | Székely, R., et al. 2008. Immunol Lett. 116: 225-31. PMID: 18258308
- Las proteínas quinasas como dianas antibacterianas. | Schreiber, M., et al. 2009. Curr Opin Cell Biol. 21: 325-30. PMID: 19246185
- La esclerotiorina inhibe la proteína quinasa G de Mycobacterium tuberculosis e impide el crecimiento micobacteriano en macrófagos. | Chen, D., et al. 2017. Tuberculosis (Edinb). 103: 37-43. PMID: 28237032
- Identificación de nuevos inhibidores micobacterianos contra la proteína quinasa G micobacteriana. | Kanehiro, Y., et al. 2018. Front Microbiol. 9: 1517. PMID: 30050511
- Una proteína de unión al soluto específica del aspartato regula la actividad de la proteína cinasa G para controlar el metabolismo del glutamato en las micobacterias. | Bhattacharyya, N., et al. 2018. mBio. 9: PMID: 30065086
- Visión general de los posibles agentes antimicobacterianos dirigidos contra las proteínas cinasas de serina/treonina de Mycobacterium tuberculosis. | Mori, M., et al. 2019. Curr Top Med Chem. 19: 646-661. PMID: 30827246
- La supresión de pknG reduce la reactivación de Mycobacterium tuberculosis latente en ratones. | Khan, MZ. and Nandicoori, VK. 2021. Antimicrob Agents Chemother. 65: PMID: 33468473
- Identificación de RO9021 como inhibidor potencial de PknG de Mycobacterium tuberculosis: Estudios combinados computacionales e in vitro. | Arica-Sosa, A., et al. 2022. ACS Omega. 7: 20204-20218. PMID: 35721990
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| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
PknG Inhibitor, 10 mg | sc-222180 | 10 mg | $198.00 |