Date published: 2025-9-6

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PIK-75, hydrochloride (CAS 372196-77-5)

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Nombres Alternativos:
2-methyl-5-nitro-2-[(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene]-1-methylhydrazide-benzenesulfonic acid, monohydrochloride
Solicitud:
PIK-75, hydrochloride es un inhibidor selectivo de la PI 3-quinasa isoforma p110α
Número de CAS:
372196-77-5
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
488.74
Fórmula Molecular:
C16H14BrN5O4S•HCl
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

PI 3-Kα Inhibitor VIII es un compuesto imidazopiridina permeable a la célula que actúa como un inhibidor altamente potente y competitivo con ATP de la DNA-PK y del PI 3-kinasa selectivo para p110α (IC50 = 0,3, 40, 100 y 850 nM para p110α, p110γ, PI 3-K C2β y p110β, respectivamente). Se ha demostrado que PI 3-Kα Inhibitor VIII bloquea eficazmente la señalización de PI 3-kinasa/Akt celular e inhibe el crecimiento tumoral tanto in vitro (IC50 ≤58 nM en culturas de MCF7, MCF7 ADR-res, HeLa, A375 y A549) como en ratones in vivo (62% de inhibición de HeLa xenograft en 2 semanas, 50 mg/kg/día, i.p.).


PIK-75, hydrochloride (CAS 372196-77-5) Referencias

  1. Desarrollo de una formulación de nanosuspensión de PIK-75 con mayor eficacia de administración y citotoxicidad para la terapia dirigida contra el cáncer.  |  Talekar, M., et al. 2013. Int J Pharm. 450: 278-89. PMID: 23632263
  2. Lucha contra la leucemia mieloide aguda mediante la inhibición dual de la señalización PI3K y la transcripción de Mcl-1 mediada por Cdk9.  |  Thomas, D., et al. 2013. Blood. 122: 738-48. PMID: 23775716
  3. La inhibición de NRF2 por PIK-75 aumenta la sensibilidad de las células de cáncer de páncreas a la gemcitabina.  |  Duong, HQ., et al. 2014. Int J Oncol. 44: 959-69. PMID: 24366069
  4. Supresión de la activación de linfocitos T CD4+ in vitro y de la encefalomielitis experimental in vivo por el inhibidor de la fosfatidil inositol 3-cinasa PIK-75.  |  Acosta, YY., et al. 2014. Int J Immunopathol Pharmacol. 27: 53-67. PMID: 24674679
  5. Efecto inhibidor de la PIK-75 sobre la respuesta de los mediadores inflamatorios inducida por el peróxido de hidrógeno en las células epiteliales esofágicas felinas.  |  Jeong, JY., et al. 2014. Mediators Inflamm. 2014: 178049. PMID: 25276052
  6. Descubrimiento y SAR de nuevas pirazolo[1,5-a]pirimidinas como inhibidores de CDK9.  |  Phillipson, LJ., et al. 2015. Bioorg Med Chem. 23: 6280-96. PMID: 26349627
  7. La fosfoinositida 3-cinasa interviene en la mediación de los efectos antiinflamatorios de la vasopresina.  |  Jan, WC., et al. 2017. Inflammation. 40: 435-441. PMID: 27943011
  8. Identificación de inhibidores de Hsp90 con actividad antiplasmódica.  |  Posfai, D., et al. 2018. Antimicrob Agents Chemother. 62: PMID: 29339390
  9. Un enlace halógeno intramolecular inusual guía la selección conformacional.  |  Tesch, R., et al. 2018. Angew Chem Int Ed Engl. 57: 9970-9975. PMID: 29873877
  10. PIK-75 promueve la reparación del ADN dirigida por homología.  |  Li, G., et al. 2019. J Genet Genomics. 46: 141-144. PMID: 30935856
  11. Acción conjunta de miR-126 e inhibidores de MAPK/PI3K contra el melanoma metastásico.  |  Pedini, F., et al. 2019. Mol Oncol. 13: 1836-1854. PMID: 31115969
  12. Papel de la señalización PI3K/Akt y MEK/ERK en la estabilización de la barrera endotelial mediada por AMPc/Epac.  |  Gündüz, D., et al. 2019. Front Physiol. 10: 1387. PMID: 31787905
  13. La inhibición específica de la isoforma PI3K dependiente del contexto confiere resistencia a los fármacos en células de carcinoma hepatocelular.  |  Narci, K., et al. 2022. BMC Cancer. 22: 320. PMID: 35331184
  14. La regulación recíproca de Daxx y PIK3CA promueve el crecimiento celular del cáncer colorrectal.  |  Huang, YS., et al. 2022. Cell Mol Life Sci. 79: 367. PMID: 35718818

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

PIK-75, hydrochloride, 1 mg

sc-296089
1 mg
$28.00

PIK-75, hydrochloride, 5 mg

sc-296089A
5 mg
$122.00