PHA 665752 (CAS 477575-56-7)
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La PHA 665752 es un compuesto de pirrolo-indolinona permeable a las células que actúa como inhibidor ATP-competitivo y altamente potente de la actividad tirosina-cinasa Met (los valores IC50 son 9, 68, 200, 1400, 3000, 3800 y 6000 nM para Met, Ron, Flk-1, c-abl, FGFR1, EGFR y c-src respectivamente y > 10000 nM para IGF-IR, PDGFR, AURORA2, PKA, PKBα, p38α, MK2 y MK3) con buena selectividad en ambos ensayos de cinasas libres de células (7.5, 22, 155 y ≥333 veces sobre Ron, Flk1, c-abl y un panel de otras 12 quinasas comúnmente estudiadas, respectivamente) y en la autofosforilación de receptores en células (20 y 60 veces sobre Ron y Flk1, respectivamente). Se ha demostrado que la PHA 665752 suprime las funciones celulares mediadas por Met in vitro e inhibe la tumorigenicidad en varios modelos tumorales murinos in vivo. La PHA 665752 es un agente antitumoral e inhibe la tumorigenicidad y la angiogénesis en xenoinjertos de cáncer de pulmón de ratón.
PHA 665752 (CAS 477575-56-7) Referencias
- Una pequeña molécula inhibidora selectiva de la cinasa c-Met inhibe los fenotipos dependientes de c-Met in vitro y muestra actividad antitumoral citorreductora in vivo. | Christensen, JG., et al. 2003. Cancer Res. 63: 7345-55. PMID: 14612533
- Un inhibidor selectivo de c-met bloquea un bucle de crecimiento autocrino del factor de crecimiento hepatocitario en células ANBL-6 e impide la migración y adhesión de células de mieloma. | Hov, H., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 6686-94. PMID: 15475459
- La amplificación de MET puede identificar un subconjunto de cánceres con sensibilidad extrema al inhibidor selectivo de la tirosina cinasa PHA-665752. | Smolen, GA., et al. 2006. Proc Natl Acad Sci U S A. 103: 2316-21. PMID: 16461907
- Una pequeña molécula inhibidora selectiva de c-Met, PHA665752, inhibe la tumorigenicidad y la angiogénesis en xenoinjertos de cáncer de pulmón de ratón. | Puri, N., et al. 2007. Cancer Res. 67: 3529-34. PMID: 17440059
- Una pequeña molécula inhibidora selectiva de c-Met, PHA-665752, revierte la premalignidad pulmonar inducida por K-ras mutante. | Yang, Y., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 952-60. PMID: 18413809
- Efectos del tratamiento combinado de PHA-665752 y cetuximab en el crecimiento in vitro y en xenoinjertos murinos de células de cáncer colorrectal humano con mutaciones en KRAS o BRAF. | Jia, YT., et al. 2018. Curr Cancer Drug Targets. 18: 278-286. PMID: 28359236
- Efectos del tratamiento combinado de PHA-665752 y vemurafenib sobre el crecimiento in vitro y en xenoinjertos murinos de células de cáncer colorrectal humano con mutaciones en BRAFV600E. | Zhi, J., et al. 2018. Oncol Lett. 15: 3904-3910. PMID: 29456739
- El factor de crecimiento de hepatocitos (HGF) promueve la regeneración de los nervios periféricos mediante la activación de las células de Schwann reparadoras. | Ko, KR., et al. 2018. Sci Rep. 8: 8316. PMID: 29844434
- Un inhibidor selectivo de pequeña molécula de c-Met suprime el crecimiento de fibroblastos queloides in vitro y en un modelo de ratón. | Choi, MH., et al. 2021. Sci Rep. 11: 5468. PMID: 33750878
- Un inhibidor de c-Met suprime la progresión del osteosarcoma a través de la vía ERK1/2 en células de osteosarcoma humano. | Chen, W., et al. 2021. Onco Targets Ther. 14: 4791-4804. PMID: 34531665
Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
PHA 665752, 2 mg | sc-203186 | 2 mg | $140.00 | |||
PHA 665752, 10 mg | sc-203186A | 10 mg | $275.00 | |||
PHA 665752, 50 mg | sc-203186B | 50 mg | $700.00 | |||
PHA 665752, 200 mg | sc-203186C | 200 mg | $1480.00 |