Date published: 2025-9-6

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PD 176252 (CAS 204067-01-6)

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Nombres Alternativos:
(S)-N-[[1-(5-Methoxy-2-pyridinyl)cyclohexyl]methyl]-α-methyl-α-[[[-(4-nitrophenyl)amino]carbonyl]amino-1H-indole-3-propanamide
Solicitud:
PD 176252 es un inhibidor de GRPR y NMBR
Número de CAS:
204067-01-6
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
584.67
Fórmula Molecular:
C32H36N6O5
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

El PD 176252 es un compuesto orgánico conocido por su papel como antagonista potente y selectivo de los receptores de neuroquinina-1 (NK1) y neuroquinina-2 (NK2), que forman parte de la familia de receptores de taquiquinina implicados en numerosos procesos fisiológicos. Esta sustancia química actúa inhibiendo la unión de los ligandos naturales, la sustancia P (para NK1) y la neuroquinina A (para NK2), a sus respectivos receptores, modulando así las vías de señalización asociadas a estos neurotransmisores. Debido a su alta especificidad y eficacia en el bloqueo de los receptores NK1 y NK2, el PD 176252 se utiliza ampliamente en la investigación neurobiológica para diseccionar las complejas funciones de estos receptores en la transmisión del dolor, la inflamación neurogénica y la modulación del estado de ánimo y la ansiedad. Al actuar como una herramienta para inhibir las actividades de los receptores NK1 y NK2, la PD 176252 permite a los científicos explorar los mecanismos fundamentales que subyacen a la neurotransmisión y las respuestas fisiológicas mediadas por estas taquiquininas, contribuyendo significativamente a nuestra comprensión de su función en el sistema nervioso.


PD 176252 (CAS 204067-01-6) Referencias

  1. Papel de los péptidos relacionados con la bombesina en la mediación o integración de la respuesta al estrés.  |  Merali, Z., et al. 2002. Cell Mol Life Sci. 59: 272-87. PMID: 11915944
  2. Los antagonistas no peptídicos de los receptores del péptido liberador de gastrina inhiben la proliferación de células de cáncer de pulmón.  |  Moody, TW., et al. 2003. Eur J Pharmacol. 474: 21-9. PMID: 12909192
  3. El receptor del péptido liberador de gastrina media la activación del receptor del factor de crecimiento epidérmico en células de cáncer de pulmón.  |  Thomas, SM., et al. 2005. Neoplasia. 7: 426-31. PMID: 15967120
  4. Los receptores de bombesina como nueva diana terapéutica contra la ansiedad: acciones de los receptores BB1 sobre la ansiedad a través de alteraciones de la actividad de la serotonina.  |  Merali, Z., et al. 2006. J Neurosci. 26: 10387-96. PMID: 17035523
  5. Papel del péptido liberador de gastrina y la neuromedina B en la ansiedad y el comportamiento relacionado con el miedo.  |  Bédard, T., et al. 2007. Behav Brain Res. 179: 133-40. PMID: 17335915
  6. Activación del receptor EGF por GPCRs: una vía universal revela diferentes versiones.  |  Liebmann, C. 2011. Mol Cell Endocrinol. 331: 222-31. PMID: 20398727
  7. El péptido liberador de gastrina promueve el crecimiento de las células HepG2 a través de la activación de ERK1/2 independiente de EGFR.  |  Li, X., et al. 2010. Oncol Rep. 24: 441-8. PMID: 20596631
  8. La expresión del péptido liberador de gastrina aumenta con el estiramiento prolongado del miometrio humano, y los antagonistas de su receptor inhiben la contractilidad.  |  Tattersall, M., et al. 2012. J Physiol. 590: 2081-93. PMID: 22411014
  9. El péptido liberador de gastrina actúa a través de receptores postsinápticos BB2 para modular el rectificador entrante K+ y las conductancias TRPV1-like en neuronas talámicas paraventriculares de rata.  |  Hermes, ML., et al. 2013. J Physiol. 591: 1823-39. PMID: 23359674
  10. Diana del receptor del péptido liberador de gastrina en el tratamiento del cáncer: Nuevas redes de señalización y aplicaciones terapéuticas.  |  Laukkanen, MO. and Castellone, MD. 2016. Curr Drug Targets. 17: 508-14. PMID: 26424393
  11. Determinantes Estructurales en la Unión de Ligandos del Receptor BB2: In Silico, X-Ray and NMR Studies in PD176252 Analogues.  |  Carrieri, A., et al. 2017. Curr Top Med Chem. 17: 1599-1610. PMID: 27823569
  12. Estudio de la relación estructura-actividad hacia un radiotrazador no peptídico de tomografía por emisión de positrones (PET) para receptores del péptido liberador de gastrina: Desarrollo de [18F] (S)-3-(1H-indol-3-il)-N-[1-[5-(2-fluoroetoxi)piridin-2-il]ciclohexilmetil]-2-metil-2-[3-(4-nitrofenil)ureido]propionamida.  |  Lacivita, E., et al. 2017. Bioorg Med Chem. 25: 277-292. PMID: 27863916
  13. Evaluación preclínica de nanopartículas de oro activadas con NHS y funcionalizadas con bombesina o péptidos similares a la neurotensina para la detección de tumores de colon y próstata.  |  Chilug, LE., et al. 2020. Molecules. 25: PMID: 32722221
  14. PD 176252--el primer antagonista no peptídico de alta afinidad del receptor del péptido liberador de gastrina (BB2).  |  Ashwood, V., et al. 1998. Bioorg Med Chem Lett. 8: 2589-94. PMID: 9873586

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

PD 176252, 1 mg

sc-204171A
1 mg
$100.00

PD 176252, 5 mg

sc-204171
5 mg
$295.00