p38 MAP Kinase Inhibitor VIII (CAS 321351-00-2)
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El inhibidor VIII de la quinasa MAP p38 es una pequeña molécula sintética de 4-aminobenzofenona identificada en un estudio de optimización para inhibidores de la quinasa MAP p38. Se describe que el inhibidor VIII de la quinasa MAP p38 inhibe las isoformas p38alpha y p38beta de la quinasa ocupando el surco de unión de ATP. Esta inhibición se describe para bloquear potentemente la liberación de TNF-alfa (IC50 = 5 nM) y las interleucinas proinflamatorias IL-1beta, IL-6, IL-8 y IL-10 (IC50s = 30, 17, 4, 74 nM). Este compuesto es un inhibidor altamente efectivo que se dirige al bolsillo de unión de ATP de p38α y p38β2. Con solo 1 µM del inhibidor, se logran tasas de inhibición sustanciales del 82% y 93% contra p38α y p38β2, respectivamente. El valor IC50 para la inhibición de p38α es impresionante, a 40 nM. Además, este compuesto muestra una actividad mínima contra una gama de 57 otras quinasas, incluyendo p38γ, p38δ, Erk1/2 y JNK1.
p38 MAP Kinase Inhibitor VIII (CAS 321351-00-2) Referencias
- Síntesis y relación estructura-actividad de aminobenzofenonas. Una nueva clase de inhibidores de la quinasa p38 MAP con gran actividad antiinflamatoria. | Ottosen, ER., et al. 2003. J Med Chem. 46: 5651-62. PMID: 14667219
- Un papel crítico para los supresores de la señalización de citoquinas 3 en la regulación de la activación transcripcional inducida por LPS de la metaloproteinasa de matriz-13 en osteoblastos. | Gao, A., et al. 2013. PeerJ. 1: e51. PMID: 23638389
- Un polisacárido de gran tamaño producido por Helicobacter hepaticus induce una firma génica antiinflamatoria en macrófagos. | Danne, C., et al. 2017. Cell Host Microbe. 22: 733-745.e5. PMID: 29241040
- Expresión de la Metaloproteinasa-9 de la Matriz Inducida por Lipopolisacáridos Asociada a la Migración Celular en Astrocitos Cerebrales de Rata. | Yang, CC., et al. 2019. Int J Mol Sci. 21: PMID: 31905967
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| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
p38 MAP Kinase Inhibitor VIII, 5 mg | sc-203173 | 5 mg | $422.00 |