MK-2048 (CAS 869901-69-9)
ENLACES RÁPIDOS
MK-2048 es un inhibidor de la integrasa de segunda generación para la integrasa del VIH-1. El MK-2048 inhibe las actividades de la integrasa de los subtipos B y C. El MK-2048 inhibe los mutantes R263K de forma ligeramente más eficaz que los mutantes G118R. El MK2048 muestra tasas de disociación sustancialmente inferiores en comparación con el raltegravir, otro inhibidor de la integrasa. MK-2048 es activo frente a virus resistentes a RAL y EVG. La exposición al MK-2048 conduce a la selección de G118R como posible nueva mutación de resistencia al cabo de 19 semanas. MK-2048, con una presión continuada, conduce posteriormente a una sustitución adicional, en la posición E138K, después de 29 semanas, dentro del gen IN. Aunque la mutación G118R por sí sola sólo confiere una ligera resistencia a MK-2048 pero no a RAL o EVG, su presencia suscita una drástica reducción de la capacidad de replicación viral en comparación con NL4-3 de tipo salvaje. La mutación E138K restaura parcialmente la capacidad de replicación viral y también contribuye a aumentar los niveles de resistencia frente a MK-2048.
MK-2048 (CAS 869901-69-9) Referencias
- Antiinfecciosos: avances clínicos de los inhibidores de la integrasa del VIH-1. | Al-Mawsawi, LQ., et al. 2008. Expert Opin Emerg Drugs. 13: 213-25. PMID: 18537517
- Análisis bioquímico comparativo de las enzimas integrasa de los subtipos B y C del VIH-1. | Bar-Magen, T., et al. 2009. Retrovirology. 6: 103. PMID: 19906306
- Las mutaciones primarias seleccionadas in vitro con raltegravir confieren grandes cambios de pliegue en la susceptibilidad a los inhibidores de la integrasa de primera generación, pero cambios de pliegue menores a los inhibidores con perfiles de resistencia de segunda generación. | Goethals, O., et al. 2010. Virology. 402: 338-46. PMID: 20421122
- Identificación de nuevas mutaciones responsables de la resistencia a MK-2048, un inhibidor de la integrasa del VIH-1 de segunda generación. | Bar-Magen, T., et al. 2010. J Virol. 84: 9210-6. PMID: 20610719
- Atrapamiento físico del complejo sináptico del VIH-1 por diferentes clases estructurales de inhibidores de la transferencia de la cadena integrasa. | Pandey, KK., et al. 2010. Biochemistry. 49: 8376-87. PMID: 20799722
- Determinación del perfil de resistencia cruzada de dos inhibidores de la integrasa del VIH-1 de segunda generación utilizando un panel de virus recombinantes derivados de cepas clínicas tratadas con raltegravir. | Van Wesenbeeck, L., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 321-5. PMID: 20956600
- Los inhibidores de la transferencia de cadena de la integrasa del VIH-1 estabilizan un complejo integrasa-ADN de extremo romo simple. | Bera, S., et al. 2011. J Mol Biol. 410: 831-46. PMID: 21295584
- Inhibidores de la integrasa eficaces contra el virus de la leucemia humana de células T de tipo 1. | Seegulam, ME. and Ratner, L. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 2011-7. PMID: 21343468
- La resistencia a raltegravir pone de manifiesto mutaciones de la integrasa en el codón 148 que confieren resistencia cruzada a un inhibidor de la integrasa del VIH-1 de segunda generación. | Goethals, O., et al. 2011. Antiviral Res. 91: 167-76. PMID: 21669228
- Actividad antivírica comparativa de inhibidores de la integrasa en macrófagos y linfocitos humanos derivados de monocitos. | Scopelliti, F., et al. 2011. Antiviral Res. 92: 255-61. PMID: 21867733
- La mutación G118R de la integrasa del VIH-1 confiere resistencia al raltegravir al subtipo CRF02_AG del VIH-1. | Malet, I., et al. 2011. J Antimicrob Chemother. 66: 2827-30. PMID: 21933786
- Dolutegravir mantiene un efecto duradero contra la replicación del VIH en el cultivo de tejidos incluso después del lavado del fármaco. | Osman, N., et al. 2015. J Antimicrob Chemother. 70: 2810-5. PMID: 26142476
- Inhibidores de la integrasa: Tras 10 años de experiencia, ¿lo mejor está por llegar? | Brooks, KM., et al. 2019. Pharmacotherapy. 39: 576-598. PMID: 30860610
- Activación de la vía PERK-ATF4-CHOP como nuevo enfoque terapéutico para la eliminación eficaz de las células infectadas por HTLV-1. | Ikebe, E., et al. 2020. Blood Adv. 4: 1845-1858. PMID: 32369565
- Desarrollo y evaluación de la tecnología de nanopartículas en película para lograr una exposición in vivo prolongada de MK-2048 para la prevención del VIH. | Tong, X., et al. 2022. Polymers (Basel). 14: PMID: 35335526
Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
MK-2048, 5 mg | sc-364535 | 5 mg | $405.00 | |||
MK-2048, 10 mg | sc-364535A | 10 mg | $555.00 |