Lopinavir-d8 (CAS 1322625-54-6)
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El lopinavir-d8 es una forma deuterada del lopinavir, en la que ocho átomos de hidrógeno se sustituyen por deuterio (hidrógeno pesado). Este etiquetado isotópico hace del lopinavir-d8 una herramienta valiosa en la investigación científica para estudiar la absorción y las vías metabólicas del lopinavir sin referencia a su uso en aplicaciones relacionadas con la salud. La acción principal del lopinavir, y por extensión del lopinavir-d8, consiste en la inhibición de la proteasa del VIH-1. Esta enzima es esencial para la síntesis de la proteasa. Esta enzima es esencial para la escisión proteolítica de la poliproteína vírica en sus componentes funcionales, que son necesarios para la maduración y el ensamblaje del virus. Al unirse al sitio activo de la proteasa del VIH-1, el lopinavir-d8 impide que la enzima funcione correctamente, impidiendo así que el virus madure y se vuelva infeccioso. La versión deuterada, el lopinavir-d8, conserva este mecanismo de acción y se utiliza en investigación para seguir la distribución, el metabolismo y la excreción del lopinavir con mayor precisión, gracias a la mayor estabilidad y a la menor pérdida de deuterio en los análisis de espectrometría de masas en comparación con las formas no marcadas. En investigación, el lopinavir-d8 se utiliza ampliamente en el desarrollo y perfeccionamiento de métodos analíticos. Sirve como patrón interno que proporciona una referencia consistente para cuantificar el lopinavir en muestras biológicas, ayudando a realizar evaluaciones precisas de cómo se procesa el lopinavir en diversos sistemas. Además, el lopinavir-d8 se utiliza en estudios para determinar las vías detalladas a través de las cuales el hígado metaboliza el lopinavir. La presencia de átomos de deuterio ralentiza el ritmo de degradación metabólica, lo que permite trazar con mayor precisión las vías metabólicas. Esto contribuye a identificar las enzimas específicas implicadas en el metabolismo del lopinavir y a comprender las transformaciones químicas que experimenta.
Lopinavir-d8 (CAS 1322625-54-6) Referencias
- Validación y aplicación de un método de cromatografía líquida de alta resolución-espectrometría de masas en tándem para la cuantificación simultánea de lopinavir y ritonavir en plasma humano mediante extracción líquido-líquido semiautomatizada en 96 pocillos. | Wang, PG., et al. 2006. J Chromatogr A. 1130: 302-7. PMID: 16919649
- Validación de un método LC-MS/MS de ionización por electrospray para el análisis cuantitativo de raltegravir, etravirina y otros 9 agentes antirretrovirales en muestras de plasma humano. | Quaranta, S., et al. 2009. Ther Drug Monit. 31: 695-702. PMID: 19865000
- Los datos capilares y plasmáticos muestran que lopinavir, ritonavir y efavirenz se transfieren de la madre al lactante en el útero, pero sólo efavirenz se transfiere a través de la lactancia materna. | Gandhi, M., et al. 2013. J Acquir Immune Defic Syndr. 63: 578-84. PMID: 24135775
- Determinación de las concentraciones totales y no unidas de lopinavir en plasma mediante métodos de cromatografía líquida-espectrometría de masas en tándem y ultrafiltración. | Illamola, SM., et al. 2014. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 965: 216-23. PMID: 25049210
- Las concentraciones aleatorias de lopinavir predicen la resistencia en la terapia antirretroviral basada en lopinavir. | Court, R., et al. 2016. Int J Antimicrob Agents. 48: 158-62. PMID: 27345268
- Análisis automatizado de alto rendimiento de fármacos antirretrovirales en manchas de sangre seca. | Duthaler, U., et al. 2017. J Mass Spectrom. 52: 534-542. PMID: 28557187
- Farmacocinética de una dosis ajustada de lopinavir/ritonavir cada 8 horas en niños infectados por el VIH tratados conjuntamente con rifampicina. | Rabie, H., et al. 2019. J Antimicrob Chemother. 74: 2347-2351. PMID: 31081020
- Combinación de QSAR, docking molecular, simulación dinámica molecular y MM-PBSA: análogos de lopinavir y favipiravir como potenciales candidatos a fármacos contra COVID-19. | Rafi, MO., et al. 2022. J Biomol Struct Dyn. 40: 3711-3730. PMID: 33251975
- Validación del método y aplicación clínica para la cuantificación de lopinavir, efavirenz y ritonavir en leche materna mediante cromatografía líquida y espectrometría de masas en tándem. | Fraissinet, F., et al. 2022. J Mass Spectrom. 57: e4897. PMID: 36463890
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Lopinavir-d8, 1 mg | sc-280927 | 1 mg | $533.00 |