Estructura molecular de Linsitinib, Número CAS: 867160-71-2
Linsitinib (CAS 867160-71-2)
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Nombres Alternativos:
OSI-906
Solicitud:
Linsitinib es un inhibidor selectivo de IGF-IR e IR quinasa
Número de CAS:
867160-71-2
Peso Molecular:
421.49
Fórmula Molecular:
C26H23N5O
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El linsitinib es un potente inhibidor selectivo de la cinasa IGF-1R (receptor del factor de crecimiento 1 similar a la insulina, IC50 = 35 nM) y del receptor de la insulina (IR, IC50 = 75 nM) que actúa bloqueando la autofosforilación del IGF-1R y del IR. El linsitinib inhibe competitivamente el sitio de unión al ATP de las tirosina quinasas IGF-1R e IR. Esta inhibición bloquea la fosforilación y activación de los receptores, interrumpiendo así las vías de señalización descendentes que son vitales para la división y el crecimiento celular, la angiogénesis y los mecanismos de supervivencia en las células. Además, estudios in vitro de Linsitinib han demostrado su capacidad para inhibir la proliferación de múltiples líneas celulares tumorales. Los inhibidores de la tirosina cinasa funcionan bloqueando la actividad enzimática para iniciar las vías de señalización que promueven el crecimiento y la supervivencia celular. Al inhibir estos receptores, el linsitinib interfiere en el crecimiento de las células cancerosas.
Linsitinib (CAS 867160-71-2) Referencias
- El linsitinib (OSI-906) antagoniza la resistencia a fármacos mediada por el cassette de unión a ATP subfamilia G miembro 2 y subfamilia C miembro 10. | Zhang, H., et al. 2014. Int J Biochem Cell Biol. 51: 111-9. PMID: 24726739
- Mecanismo de represión de la 11β-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1 por la hormona del crecimiento en adipocitos 3T3-L1. | Muraoka, T., et al. 2014. Endocr J. 61: 675-82. PMID: 24759003
- Eficacia de los inhibidores rapamicina, saracatinib, linsitinib y JNJ-38877605 contra células humanas de cáncer de próstata. | Li, W., et al. 2015. Int J Clin Exp Med. 8: 6563-7. PMID: 26131286
- Balance de masas, farmacocinética y metabolismo de linsitinib en pacientes con cáncer. | Poondru, S., et al. 2016. Cancer Chemother Pharmacol. 77: 829-37. PMID: 26972330
- Estudio aleatorizado de fase II de linsitinib (OSI-906) frente a topotecán en pacientes con cáncer de pulmón microcítico recidivante. | Chiappori, AA., et al. 2016. Oncologist. 21: 1163-1164. PMID: 27694157
- Superación de la resistencia intrínseca a Linsitinib mediante la inhibición de la señalización del factor nuclear-κB en el carcinoma esofágico de células escamosas. | Wu, J., et al. 2017. Cancer Med. 6: 1353-1361. PMID: 28440057
- Estudio de fase 2 de OSI-906 (linsitinib, un inhibidor del receptor 1 del factor de crecimiento similar a la insulina) en pacientes con cáncer de próstata resistente a la castración (CPRC) metastásico asintomático o levemente sintomático (que no requiere opiáceos). | Barata, P., et al. 2018. Invest New Drugs. 36: 451-457. PMID: 29476383
- Estudio de fase I de escalada de dosis de linsitinib (OSI-906), un inhibidor doble de la quinasa del receptor del factor de crecimiento similar a la insulina-1/receptor de la insulina de molécula pequeña, en combinación con irinotecán en pacientes con cáncer avanzado. | Davis, SL., et al. 2018. Oncologist. 23: 1409-e140. PMID: 30139840
- Activación de la vía IGF-1R como biomarcador putativo del tratamiento con linsitinib para revertir la resistencia al tamoxifeno en el cáncer de mama RE-positivo. | Kruger, DT., et al. 2020. Int J Cancer. 146: 2348-2359. PMID: 31490549
- El Lector de ARN m6A YTHDF2 Mantiene la Expresión de Oncogenes y Es una Dependencia Targetable en Células Madre de Glioblastoma. | Dixit, D., et al. 2021. Cancer Discov. 11: 480-499. PMID: 33023892
- Un ensayo de fase 1 de linsitinib (OSI-906) en combinación con bortezomib y dexametasona para el tratamiento del mieloma múltiple en recaída/refractario. | Khan, S., et al. 2021. Leuk Lymphoma. 62: 1721-1729. PMID: 33509009
- La sobreexpresión de HOXA13 mediada por IGF1 promueve la metástasis del cáncer colorrectal mediante la regulación al alza de ACLY e IGF1R. | Qiao, C., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 564. PMID: 34075028
- La inhibición terapéutica del receptor IGF-I altera el fenotipo inmunitario de los fibrocitos en la oftalmopatía asociada al tiroides. | Fernando, R., et al. 2021. Proc Natl Acad Sci U S A. 118: PMID: 34949642
- Inhibidores duales IGF1R/IR en combinación con células T GD2-CAR muestran una potente actividad antitumoral en glioma difuso de línea media H3K27M-mutante. | de Billy, E., et al. 2022. Neuro Oncol. 24: 1150-1163. PMID: 34964902
- El inhibidor de la cinasa humana IGF1R/IR Linsitinib controla el crecimiento in vitro e intracelular de Mycobacterium tuberculosis. | Wang, H., et al. 2022. ACS Infect Dis. 8: 2019-2027. PMID: 36048501
Inhibidor de:
A2LD1, BRSK2, BZW1, DDR2, IGF-I, IGF-IA, IGF-IB, IGF-II, IGF-IIR, IGF-IR, IGF-IRα, IGF-IRβ, IGF2AS, IGFBP3, IGFBP4, IGFBP6, IGFBPL1, IGFL2, IGRP, Insulin II, insulin R, IRS-1, Ras GAP, RIA1, RREB1, Shc4, y Speedy B.Activador de:
PAPP-A.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
Linsitinib, 5 mg | sc-396762 | 5 mg | $143.00 | |||
Linsitinib, 10 mg | sc-396762A | 10 mg | $260.00 |