Lasofoxifene (CAS 180916-16-9)
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Lasofoxifene es un modulador selectivo del receptor de estrógeno de tercera generación (SERM). Con una naturaleza no esteroidal y derivado del naftaleno, lasofoxifene se une selectivamente a los receptores de estrógeno alfa (ERα ESR1) y beta (ERβ ESR2) con alta afinidad. Al imitar los efectos del estradiol endógeno, ejerce efectos agonistas y antagonistas variables en los tejidos que expresan estos receptores. El mecanismo de acción de lasofoxifene implica ejercer un efecto agonista en los receptores de estrógeno expresados en el tejido óseo, imitando los efectos positivos del estrógeno. Reduce la producción y la duración de vida de los osteoclastos al alterar el sistema NF-kappaB ligando (RANKL) / RANK / osteoprotegerina, estimula la actividad de los osteoblastos e influye en el equilibrio de calcio. Sin embargo, actúa como antagonista al suprimir la señalización de estrógeno en las vías oncogénicas e inhibir la transcripción de genes en cascada. Además, los estudios sugieren que lasofoxifene puede actuar como un agonista inverso en el receptor cannabinoide CB2 expresado en el hueso, inhibiendo la formación de osteoclastos y la actividad resorptiva.
Lasofoxifene (CAS 180916-16-9) Referencias
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- El modulador selectivo de los receptores estrogénicos lasofoxifeno suprime la manifestación de espondiloartritis y afecta a las características de la microbiota intestinal en ratones SKG inducidos por zimosán. | Jeong, H., et al. 2021. Sci Rep. 11: 11923. PMID: 34099783
Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
Lasofoxifene, 5 mg | sc-211721 | 5 mg | $388.00 | |||
Lasofoxifene, 25 mg | sc-211721A | 25 mg | $1510.00 |