Lamivudine-15N2,13C

La lamivudina-15N2,13C es una variante de lamivudina marcada con isótopos estables, en la que determinados átomos de nitrógeno se sustituyen por nitrógeno-15 (15N) y ciertos átomos de carbono por carbono-13 (13C). Este etiquetado isotópico se utiliza ampliamente en investigación para mejorar la precisión de las técnicas analíticas, como la espectrometría de masas y la espectroscopia de resonancia magnética nuclear (RMN), facilitando el estudio de las vías metabólicas del compuesto y las interacciones dentro de los sistemas biológicos. La lamivudina es un inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de los nucleósidos (ITIAN), que la transcriptasa inversa viral incorpora al ADN vírico, provocando la terminación de la cadena. Imita al nucleósido natural citidina pero, una vez fosforilado e incorporado al ADN, carece del grupo hidroxilo 3' necesario para la formación del siguiente enlace fosfodiéster en la espina dorsal del ADN, terminando así la síntesis de ADN. Este mecanismo es crucial para entender cómo los análogos de nucleósidos inhiben la replicación viral. En investigación, la lamivudina-15N2,13C resulta especialmente útil para estudios farmacocinéticos y farmacodinámicos detallados. Las etiquetas isotópicas permiten rastrear la lamivudina a través de diversos procesos metabólicos sin interferencias de otras moléculas biológicas, lo que permite a los investigadores estudiar con gran precisión cómo se absorbe, distribuye, metaboliza y excreta el compuesto. Además, la lamivudina-15N2,13C se utiliza para investigar las interacciones enzima-sustrato implicadas en la activación e incorporación de la lamivudina al ADN viral. Mediante el uso de esta variante marcada, los científicos pueden observar cambios sutiles en la forma en que el compuesto interactúa con la transcriptasa inversa viral y las quinasas de las células huésped, que son responsables de la fosforilación del análogo de nucleósido en su forma trifosfato activa.