Date published: 2025-9-7

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Ko 143 (CAS 461054-93-3)

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Nombres Alternativos:
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-methoxy-6-(2-methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4-b]indole-3-propanoic acid 1,1-dimethylethyl ester
Solicitud:
Ko 143 es un inhibidor selectivo del transportador de múltiples fármacos BCRP
Número de CAS:
461054-93-3
Pureza:
≥99%
Peso Molecular:
469.57
Fórmula Molecular:
C26H35N3O5
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

Ko 143 es un inhibidor potente y selectivo del transportador multidroga ABCG2 (proteína de resistencia al cáncer de mama, BCRP) (EC90 = 26 nM). Muestra una selección > 200 veces mayor que los transportadores P-gp y MRP-1. Ko 143 también aumenta la acumulación intracelular de drogas y revierte la resistencia multidroga mediada por BCRP.


Ko 143 (CAS 461054-93-3) Referencias

  1. Inhibición del eflujo de fármacos mediado por BCRP mediante indolil diketopiperazinas de tipo fumitremorgin.  |  van Loevezijn, A., et al. 2001. Bioorg Med Chem Lett. 11: 29-32. PMID: 11140726
  2. Inhibición potente y específica del transportador multidroga de la proteína de resistencia al cáncer de mama in vitro y en intestino de ratón por un nuevo análogo de fumitremorgin C.  |  Allen, JD., et al. 2002. Mol Cancer Ther. 1: 417-25. PMID: 12477054
  3. La proteína de resistencia al cáncer de mama en ratones (Bcrp1/Abcg2) media la resistencia al etopósido y su transporte, pero la disponibilidad oral del etopósido está limitada principalmente por la glicoproteína P.  |  Allen, JD., et al. 2003. Cancer Res. 63: 1339-44. PMID: 12649196
  4. Eflujo de glucurónidos de luteolina mediado por la proteína de resistencia al cáncer de mama en células HeLa que sobreexpresan la UDP-glucuronosiltransferasa 1A9.  |  Tang, L., et al. 2014. Pharm Res. 31: 847-60. PMID: 24092055
  5. Las jadomicinas son citotóxicas para las células de cáncer de mama MCF7 que sobreexpresan ABCB1, ABCC1 y ABCG2.  |  Issa, ME., et al. 2014. Anticancer Drugs. 25: 255-69. PMID: 24231527
  6. Imágenes bioluminiscentes del eflujo de fármacos en la barrera hematoencefálica mediado por el transportador ABCG2.  |  Bakhsheshian, J., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: 20801-6. PMID: 24297888
  7. Papel de ABCG2 en el transporte del lignano de mamífero enterolactona y su secreción en la leche en ratones knockout Abcg2.  |  Miguel, V., et al. 2014. Drug Metab Dispos. 42: 943-6. PMID: 24568887
  8. La inhibición de la proteína de resistencia al cáncer de mama (ABCG2) en células dendríticas mieloides humanas induce potentes funciones tolerogénicas durante la estimulación con LPS.  |  Jin, JO., et al. 2014. PLoS One. 9: e104753. PMID: 25111504
  9. La vía EGFR regula la expresión de BCRP en células NSCLC: papel de erlotinib.  |  Porcelli, L., et al. 2014. Curr Drug Targets. 15: 1322-30. PMID: 25479544
  10. El fármaco antiepiléptico lamotrigina es un sustrato de la proteína de resistencia al cáncer de mama (ABCG2) humana y de ratón.  |  Römermann, K., et al. 2015. Neuropharmacology. 93: 7-14. PMID: 25645391
  11. Caracterización del eflujo de avermectinas mediado por transportadores multidroga en líneas celulares de neuroblastoma humano y de ratón.  |  Dalzell, AM., et al. 2015. Toxicol Lett. 235: 189-98. PMID: 25865432
  12. El inhibidor Ko143 no es específico de ABCG2.  |  Weidner, LD., et al. 2015. J Pharmacol Exp Ther. 354: 384-93. PMID: 26148857
  13. Aumento de la eficacia de la terapia fotodinámica mediante la inhibición de ABCG2 en cánceres de colon.  |  Kim, JH., et al. 2015. BMC Cancer. 15: 504. PMID: 26149077
  14. Interacción de enzimas metabolizadoras y transportadoras de xenobióticos.  |  Lim, HY., et al. 2016. Xenobiotica. 46: 25-33. PMID: 26226519
  15. Transporte de eflujo de sulfatos de crisina y apigenina en células HEK293 que sobreexpresan SULT1A3: Papel de la proteína 4 asociada a la resistencia a múltiples fármacos (MRP4/ABCC4).  |  Li, W., et al. 2015. Biochem Pharmacol. 98: 203-14. PMID: 26291395

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

Ko 143, 1 mg

sc-204030
1 mg
$107.00

Ko 143, 10 mg

sc-204030A
10 mg
$256.00