Date published: 2025-9-9

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JNJ 16259685 (CAS 409345-29-5)

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Nombres Alternativos:
(3,4-Dihydro-2H-pyrano[2,3-b]quinolin-7-yl)-(cis-4-methoxycyclohexyl)-methanone
Solicitud:
JNJ 16259685 es un antagonista no selectivo del mGluR-1
Número de CAS:
409345-29-5
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
325.4
Fórmula Molecular:
C20H23NO3
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

JNJ 16259685 es un potente antagonista no competitivo de mGluR-1 con una afinidad sub-nanomolar (Ki=0.34nM). Inhibe la respuesta de Ca2+ inducida por glutamato en el mGluR-1 humano (IC50=0.55nM). Es selectivo sobre el mGluR-5 (>400 veces). No muestra actividad en mGluR-2, mGluR-3, mGluR-4, mGluR-6, receptores AMPA o NMDA (IC50 > 10 muM). JNJ 16259685 es un inhibidor de mGluR-1a y mGluR-1b.


JNJ 16259685 (CAS 409345-29-5) Referencias

  1. Regulación de la motivación para autoadministrarse etanol por mGluR5 en ratas que prefieren el alcohol (P).  |  Besheer, J., et al. 2008. Alcohol Clin Exp Res. 32: 209-21. PMID: 18162077
  2. La liberación dendrítica de glutamato produce la activación autocrina de mGluR1 en células de Purkinje cerebelosas.  |  Shin, JH., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 746-50. PMID: 18174329
  3. Efectos de los antagonistas mGluR de grupo I subtipo-selectivos sobre la actividad sincrónica inducida por 4-aminopiridina/CGP 55845 en rodajas de hipocampo de cobayo adulto.  |  Salah, A. and Perkins, KL. 2008. Neuropharmacology. 55: 47-54. PMID: 18538357
  4. La medición óptica de los cambios conformacionales de mGluR1 revela una activación rápida, una desactivación lenta y una sensibilización.  |  Marcaggi, P., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 11388-93. PMID: 19549872
  5. Papel del receptor metabotrópico de glutamato subtipo 1 en el temblor inducido por la harmalina en ratas.  |  Kolasiewicz, W., et al. 2009. J Neural Transm (Vienna). 116: 1059-63. PMID: 19551466
  6. Síntesis y evaluación de la 6-[1-(2-[(18)F]fluoro-3-piridil)-5-metil-1H-1,2,3-triazol-4-il]quinolina para la obtención de imágenes por tomografía de emisión de positrones del receptor de glutamato metabotrópico de tipo 1 en el cerebro.  |  Fujinaga, M., et al. 2011. Bioorg Med Chem. 19: 102-10. PMID: 21172734
  7. Receptores metabotrópicos de glutamato: su potencial terapéutico en la ansiedad.  |  Spooren, W., et al. 2010. Curr Top Behav Neurosci. 2: 391-413. PMID: 21309118
  8. Los receptores de estrógeno y los receptores de glutamato metabotrópicos de tipo 1 son interdependientes en la protección de las neuronas corticales contra la toxicidad β-amiloide.  |  Spampinato, SF., et al. 2012. Mol Pharmacol. 81: 12-20. PMID: 21984253
  9. Una fase tardía de LTD en células de Purkinje cerebelosas cultivadas requiere endocitosis persistente mediada por dinamina.  |  Linden, DJ. 2012. J Neurophysiol. 107: 448-54. PMID: 22049330
  10. El consumo excesivo de alcohol en ratones requiere una señalización intacta del receptor metabotrópico de glutamato del grupo 1 en el núcleo central de la amígdala.  |  Cozzoli, DK., et al. 2014. Neuropsychopharmacology. 39: 435-44. PMID: 23966068
  11. mGluR1 en el núcleo accumbens regula la ingesta de alcohol en ratones en condiciones de acceso limitado.  |  Lum, EN., et al. 2014. Neuropharmacology. 79: 679-87. PMID: 24467847
  12. La actividad de la proteína quinasa C épsilon en el núcleo accumbens y el núcleo central de la amígdala interviene en el consumo excesivo de alcohol.  |  Cozzoli, DK., et al. 2016. Biol Psychiatry. 79: 443-51. PMID: 25861702
  13. Efectos de los antagonistas de los receptores metabotrópicos de glutamato del Grupo I sobre la sensibilidad a la magnitud del reforzador y el refuerzo retardado en una tarea de descuento retardado en ratas: Contribución del orden de presentación de la demora.  |  Yates, JR., et al. 2017. Behav Brain Res. 322: 29-33. PMID: 28088471

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

JNJ 16259685, 5 mg

sc-202670
5 mg
$102.00

JNJ 16259685, 25 mg

sc-202670A
25 mg
$414.00