Date published: 2025-9-8

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Janex-1 (CAS 202475-60-3)

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Nombres Alternativos:
WHI-P131
Solicitud:
Janex-1 es un inhibidor selectivo de la actividad tirosina cinasa de JAK3
Número de CAS:
202475-60-3
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
297.3
Fórmula Molecular:
C16H15N3O3
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

Janex-1 es un inhibidor específico, potente, reversible y competitivo con el ATP de JAK3 (quinasa de la familia Janus 3, IC50 = 78 μM) que puede penetrar en las células. Janex-1 no afecta a JAK1, JAK2, ni a las quinasas tirosina Zap/Syk o SRC. Actúa como un potente inhibidor de la adhesión y migración de las células de glioblastoma, y también se informa que bloquea la agregación plaquetaria inducida por la trombina.


Janex-1 (CAS 202475-60-3) Referencias

  1. Metabolismo mediado por CYP1A del inhibidor de la Janus quinasa-3 4-(4'-hidroxifenil)-amino-6,7-dimetoxiquinozolina: base estructural de la inactivación por O-desmetilación regioselectiva.  |  Uckun, FM., et al. 2002. Drug Metab Dispos. 30: 74-85. PMID: 11744615
  2. El inhibidor de la Janus quinasa 3 WHI-P131/JANEX-1 previene la enfermedad injerto contra huésped pero perdona la función injerto contra leucemia de los aloinjertos de médula ósea en un modelo murino de trasplante de médula ósea.  |  Uckun, FM., et al. 2002. Blood. 99: 4192-9. PMID: 12010825
  3. Ataque a JAK3 con JANEX-1 para prevenir la diabetes autoinmune de tipo 1 en ratones NOD.  |  Cetkovic-Cvrlje, M., et al. 2003. Clin Immunol. 106: 213-25. PMID: 12706408
  4. Prevención del rechazo de aloinjertos de islotes en ratones diabéticos mediante el uso de 4-(4'-hidroxifenil)-amino-6,7-dimetoxiquinozolina (JANEX-1) como diana de la Janus quinasa 3.  |  Cetkovic-Cvrlje, M., et al. 2003. Arzneimittelforschung. 53: 648-54. PMID: 14558439
  5. Dirigirse a los mastocitos en la endometriosis con el inhibidor de la janus quinasa 3, JANEX-1.  |  D'Cruz, OJ. and Uckun, FM. 2007. Am J Reprod Immunol. 58: 75-97. PMID: 17631002
  6. Efecto de la diana janus quinasa 3 en el desarrollo de tumores intestinales en el modelo de ratón poliposis adenomatosa coli(min) de la poliposis adenomatosa familiar.  |  Uckun, FM., et al. 2007. Arzneimittelforschung. 57: 320-9. PMID: 17688077
  7. Perfil de actividad antiinflamatoria de JANEX-1 en modelos animales preclínicos.  |  Uckun, FM., et al. 2008. Bioorg Med Chem. 16: 1287-98. PMID: 18024136
  8. Dirigirse a las vías de transducción de señales vinculadas a la tirosina cinasa JAK3 con inhibidores diseñados racionalmente.  |  Uckun, FM., et al. 2007. Anticancer Agents Med Chem. 7: 612-23. PMID: 18045056
  9. JANEX-1, un inhibidor de JAK3, protege los islotes pancreáticos de la toxicidad de las citocinas mediante la regulación a la baja de la activación de NF-kappaB y de la vía JAK/STAT.  |  Lv, N., et al. 2009. Exp Cell Res. 315: 2064-71. PMID: 19414010
  10. Janex-1, un inhibidor de JAK3, mejora la expresión de moléculas de adhesión celular inducida por el factor de necrosis tumoral alfa y la permeabilidad vascular miocárdica en ratones endotoxémicos.  |  Lee, JE., et al. 2012. Int J Mol Med. 29: 864-70. PMID: 22344597
  11. La inhibición de la quinasa-3 activada por Janus protege contra la lesión miocárdica por isquemia y reperfusión en ratones.  |  Oh, YB., et al. 2013. Exp Mol Med. 45: e23. PMID: 23680658
  12. Los monocitos CD14+CD16+ que expresan IL21R se expanden en pacientes con mieloma múltiple, lo que provoca un aumento de los osteoclastos.  |  Bolzoni, M., et al. 2017. Haematologica. 102: 773-784. PMID: 28057743
  13. El JANEX-1 mejora la embolia pulmonar aguda a través del VEGF y la FAK en las células musculares lisas de la arteria pulmonar.  |  Pan, L., et al. 2020. Exp Biol Med (Maywood). 245: 1395-1403. PMID: 32664806
  14. La fosforilación de la Janus quinasa 3 y la vía JAK/STAT están moduladas positivamente por la hormona folículo estimulante (FSH) en las células de la granulosa bovina.  |  Zareifard, A., et al. 2023. BMC Mol Cell Biol. 24: 21. PMID: 37337185

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

Janex-1, 1 mg

sc-205354
1 mg
$36.00

Janex-1, 5 mg

sc-205354A
5 mg
$153.00