Date published: 2025-11-6

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Ivacaftor (CAS 873054-44-5)

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Nombres Alternativos:
VX-770
Solicitud:
Ivacaftor es un activador de CFTR
Número de CAS:
873054-44-5
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
392.49
Fórmula Molecular:
C24H28N2O3
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

El Ivacaftor es un activador del CFTR (IC50 de 43 ± 38 nM). En algunas células se demostró que el Ivacaftor aumenta la probabilidad de apertura del canal CFTR en el procesamiento F508del y las mutaciones de compuerta G551D. En cultivos de epitelios bronquiales humanos con FQ (HBE) que expresan la mutación de compuerta F551D en un alelo y la mutación de procesamiento F508del en el otro alelo, se demostró que el Ivacaftor aumentaba la secreción de Cl- unas 10 veces, hasta aproximadamente el 50% de la observada en HBE aislados de individuos sin FQ, además, el Ivacaftor redujo la absorción excesiva de Na+ y fluidos evitando la deshidratación de la superficie apical y aumentó el latido de los cilios en estos cultivos epiteliales.


Ivacaftor (CAS 873054-44-5) Referencias

  1. Los aminoglucósidos sintéticos suprimen eficazmente las mutaciones sin sentido del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística y se potencian con ivacaftor.  |  Xue, X., et al. 2014. Am J Respir Cell Mol Biol. 50: 805-16. PMID: 24251786
  2. Descubrimiento de la N-(2,4-di-terc-butil-5-hidroxifenil)-4-oxo-1,4-dihidroquinolina-3-carboxamida (VX-770, ivacaftor), un potenciador de CFTR potente y biodisponible por vía oral.  |  Hadida, S., et al. 2014. J Med Chem. 57: 9776-95. PMID: 25441013
  3. Potenciadores de la activación defectuosa de ΔF508-CFTR que no interfieren con la acción correctora.  |  Phuan, PW., et al. 2015. Mol Pharmacol. 88: 791-9. PMID: 26245207
  4. Descubrimiento de agentes clínicamente aprobados que promueven la supresión de mutaciones sin sentido del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.  |  Mutyam, V., et al. 2016. Am J Respir Crit Care Med. 194: 1092-1103. PMID: 27104944
  5. Conjugados de ácido graso y cisteamina como activadores novedosos y potentes de la autofagia que mejoran la corrección del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística (CFTR) mal plegado F508del.  |  Vu, CB., et al. 2017. J Med Chem. 60: 458-473. PMID: 27976892
  6. La función residual de mutantes de fibrosis quística predice la respuesta a moduladores de CFTR de molécula pequeña.  |  Han, ST., et al. 2018. JCI Insight. 3: PMID: 30046002
  7. Nano a micro polvos secos inhalables para la administración de ivacaftor: El papel del manitol y la cisteamina como agentes mucoactivos.  |  Porsio, B., et al. 2020. Int J Pharm. 582: 119304. PMID: 32272167
  8. Ivacaftor revierte las anomalías de la mucosa de las vías respiratorias en un modelo de rata que alberga un G551D-CFTR humanizado.  |  Birket, SE., et al. 2020. Am J Respir Crit Care Med. 202: 1271-1282. PMID: 32584141
  9. Ivacaftor corrige parcialmente la inflamación de las vías respiratorias en una rata humanizada G551D.  |  Green, M., et al. 2021. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 320: L1093-L1100. PMID: 33825507
  10. Entrada del potenciador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística ivacaftor en el cerebro y el pulmón en desarrollo.  |  Qiu, F., et al. 2021. J Cyst Fibros. 20: 857-864. PMID: 34193363
  11. Muc5b Contribuye a la Anormalidad del Moco en Modelos de Rata de Fibrosis Quística.  |  Keith, JD., et al. 2022. Front Physiol. 13: 884166. PMID: 35574458
  12. Ivacaftor altera la infiltración de macrófagos y linfocitos en los pulmones tras la exposición a lipopolisacáridos.  |  Harwood, KH., et al. 2022. ACS Pharmacol Transl Sci. 5: 419-428. PMID: 35711814
  13. Cataratas bilaterales congénitas en recién nacidos expuestos a elexacaftor-tezacaftor-ivacaftor en el útero y durante la lactancia.  |  Jain, R., et al. 2022. J Cyst Fibros. 21: 1074-1076. PMID: 36266182
  14. Elexacaftor/Tezacaftor/Ivacaftor Altera el Desarrollo del Tracto Respiratorio en un Modelo de Explante de Pulmón Fetal Murino.  |  Lhuillier, M., et al. 2022. Am J Respir Cell Mol Biol. 67: 723-726. PMID: 36454086
  15. Cambios evolutivos en el grado de unión de fármacos a proteínas plasmáticas en ratas.  |  Qiu, F., et al. 2023. Sci Rep. 13: 1266. PMID: 36690711

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

Ivacaftor, 5 mg

sc-364679
5 mg
$259.00