Date published: 2025-9-7

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Hydroxy Bosentan (CAS 253688-60-7)

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Nombres Alternativos:
4-(2-Hydroxy-1,1-dimethylethyl)-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)[2,2?-bipyrimidin]-4-yl]-benzenesulfonamide
Solicitud:
Hydroxy Bosentan es un metabolito del Bosentan y un antagonista mixto de los receptores de endotelina
Número de CAS:
253688-60-7
Pureza:
98%
Peso Molecular:
567.61
Fórmula Molecular:
C27H29N5O7S
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

El hidroxibosentán es un compuesto químico que actúa como antagonista de los receptores de endotelina. Interactúa con los componentes celulares dirigiéndose específicamente a los receptores de endotelina y bloqueándolos, en particular los receptores de endotelina de tipo A (ETA) y de tipo B (ETB). De este modo, interrumpe la unión de la endotelina, un potente vasoconstrictor, a sus receptores en las células musculares lisas, lo que provoca vasodilatación. Este mecanismo de acción produce en última instancia la relajación de los vasos sanguíneos, especialmente en la vasculatura pulmonar, y reduce la resistencia al flujo sanguíneo. Además, el hidroxibosentán puede inhibir la proliferación de las células musculares lisas, lo que resulta beneficioso en enfermedades caracterizadas por un crecimiento celular anormal, como la hipertensión arterial pulmonar. Además, se ha observado que reduce la inflamación y el estrés oxidativo en la vasculatura, lo que contribuye a sus efectos vasodilatadores generales. En resumen, el hidroxibosentán ejerce su papel funcional antagonizando los receptores de endotelina, lo que provoca vasodilatación, inhibición de la proliferación de células musculares lisas y reducción de la inflamación y el estrés oxidativo en la vasculatura.


Hydroxy Bosentan (CAS 253688-60-7) Referencias

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  2. Influencia de la disfunción renal grave en la farmacocinética y el metabolismo del bosentán, un antagonista dual de los receptores de endotelina.  |  Dingemanse, J. and van Giersbergen, PL. 2002. Int J Clin Pharmacol Ther. 40: 310-6. PMID: 12139208
  3. Ausencia de influencia del antagonista del receptor de la endotelina bosentán en la reducción basal e inducida por indometacina del flujo sanguíneo cerebral en cerdos.  |  Rasmussen, M., et al. 2003. Acta Anaesthesiol Scand. 47: 200-7. PMID: 12631050
  4. El bosentán es un sustrato de las OATP1B1 y OATP1B3 humanas: la inhibición de la captación hepática como mecanismo común de sus interacciones con la ciclosporina A, la rifampicina y el sildenafilo.  |  Treiber, A., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1400-7. PMID: 17496208
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  7. Metabolismo de fase I y II y exportación mediada por MRP2 de bosentan en una línea celular MDCKII-OATP1B1-CYP3A4-UGT1A1-MRP2 cuádruple-transfectada.  |  Fahrmayr, C., et al. 2013. Br J Pharmacol. 169: 21-33. PMID: 23387445
  8. Asociación de CYP2C9*2 con la lesión hepática inducida por bosentan.  |  Markova, SM., et al. 2013. Clin Pharmacol Ther. 94: 678-86. PMID: 23863877
  9. El desmetil bosentán muestra un perfil de interacción in vitro similar al bosentán.  |  Weiss, J., et al. 2015. Pulm Pharmacol Ther. 30: 80-6. PMID: 25535031
  10. Interacciones farmacocinéticas entre imatinib, bosentan y sildenafil, y sus implicaciones clínicas en la hipertensión arterial pulmonar grave.  |  Renard, D., et al. 2015. Br J Clin Pharmacol. 80: 75-85. PMID: 25581063
  11. Análisis de la Vía Metabólica del Bosentan y de la Citotoxicidad de los Metabolitos del Bosentan Basado en un Modelo Cuantitativo del Metabolismo y Transporte en Hepatocitos Humanos Cultivados en Sándwich.  |  Matsunaga, N., et al. 2016. Drug Metab Dispos. 44: 16-27. PMID: 26502773
  12. Un estudio farmacocinético de bosentán para investigar los regímenes de dosificación en pacientes pediátricos con hipertensión arterial pulmonar: FUTURE-3.  |  Berger, RMF., et al. 2017. Br J Clin Pharmacol. 83: 1734-1744. PMID: 28213957
  13. Comparación del efecto inhibidor de ketoconazol, voriconazol, fluconazol e itraconazol sobre la farmacocinética de bosentán y su correspondiente metabolito activo hidroxi bosentán en ratas.  |  Chen, M., et al. 2020. Xenobiotica. 50: 280-287. PMID: 31199171
  14. Modelo farmacocinético poblacional para generar conocimientos mecanísticos sobre la homeostasis de los ácidos biliares y la colestasis inducida por fármacos.  |  de Bruijn, VMP., et al. 2022. Arch Toxicol. 96: 2717-2730. PMID: 35876888

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

Hydroxy Bosentan, 1 mg

sc-211603
1 mg
$430.00