Estructura molecular de HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone), Número CAS: 88070-98-8
HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) (CAS 88070-98-8)
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Nombres Alternativos:
6-(Bromomethylene)tetrahydro-3-(1-naphthaleneyl)-2H-pyran-2-one
Solicitud:
HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) es un inhibidor de la PLA2 independiente del Ca y de la PAP dependiente del Mg.
Número de CAS:
88070-98-8
Pureza:
≥95%
Peso Molecular:
317.18
Fórmula Molecular:
C16H13BrO2
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Haloenol Lactone Suicide Substrate (HELSS) es un potente e irreversible inhibidor que selectivamente forma un enlace covalente con la glicoproteína VI iPLA2 (fosfolipasa A2 independiente del calcio) del miocardio. La glicoproteína VI iPLA2 (fosfolipasa A2 independiente del calcio) es un mediador de la liberación de ácido araquidónico de las células lisas aórticas inducidas por la vasopresina. Se encontró que la inhibición de la liberación de ácido araquidónico es saturable y específica debido a la selectividad de 1,000 veces de HELSS para la inhibición de PLA2 independiente de calcio versus PLA2 dependiente de calcio. HELSS también puede inhibir la actividad de PAP (fosfatidato fosfohidrolasa) dependiente de magnesio citosólico en macrófagos intactos P388D1. Este compuesto también es un inhibidor de GST (glutatión S-transferasas) lo que podría ayudar a prevenir la resistencia a medicamentos mediada por GST. HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) es un inhibidor de la quimotripsina.
HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) (CAS 88070-98-8) Referencias
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- Las células de los islotes pancreáticos humanos y de rata contienen una actividad fosfolipasa A2 independiente de los iones calcio y selectiva para la hidrólisis del araquidonato, que es estimulada por el trifosfato de adenosina y se localiza específicamente en las células beta de los islotes. | Gross, RW., et al. 1993. Biochemistry. 32: 327-36. PMID: 8418853
- La inhibición de la liberación de araquidonato por los islotes pancreáticos estimulados por secretagogos suprime tanto la secreción de insulina como el aumento de la concentración de ión calcio citosólico de las células beta. | Ramanadham, S., et al. 1993. Biochemistry. 32: 337-46. PMID: 8418854
- La lactona de bromoenol inhibe la fosfatidato fosfohidrolasa dependiente de magnesio y bloquea la biosíntesis de triacilglicerol en macrófagos P388D1 de ratón. | Balsinde, J. and Dennis, EA. 1996. J Biol Chem. 271: 31937-41. PMID: 8943239
- Haloenol lactona: un nuevo sinergista de la quimioterapia in vitro. | Zheng, J., et al. 1997. Biochem Biophys Res Commun. 241: 13-7. PMID: 9405226
- Clonación y expresión de una fosfolipasa A2 dependiente del Ca2+ citosólico del grupo IV de islotes pancreáticos de rata. Comparación de la actividad expresada con la de una fosfolipasa A2 citosólica independiente del Ca2+ del grupo VI de los islotes. | Ma, Z., et al. 1998. Biochim Biophys Acta. 1391: 384-400. PMID: 9555100
Inhibidor de:
Chymotrypsin, group IIC sPLA2, group VI iPLA2, GST, iPLA2, y PAP.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone), 5 mg | sc-201418 | 5 mg | $163.00 | |||
HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone), 25 mg | sc-201418A | 25 mg | $609.00 |