Estructura molecular de GW 848687X, Número CAS: 612831-24-0
GW 848687X (CAS 612831-24-0)
Número de CAS:
612831-24-0
Peso Molecular:
441.9
Fórmula Molecular:
C24H18ClF2NO3
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El GW 848687X, un potente y selectivo antagonista del receptor EP1 (IC50 = 2,5 nM), presenta una selectividad de más de 400 veces para el EP1 en comparación con otros subtipos del receptor EP, el receptor PGD2, DP1, y el receptor de prostaciclina, IP. Además, presenta una selectividad 30 veces mayor que el receptor de tromboxano A2, TP, y actúa como antagonista funcional a concentraciones más elevadas. Sus interacciones con los receptores FP y CRTH2/DP2 siguen sin estar caracterizadas. El EP1 es un receptor prostanoide -que es un subtipo de receptores acoplados a proteínas G- que inicia la señalización celular al interactuar con la PGE2.
GW 848687X (CAS 612831-24-0) Referencias
- El descubrimiento del ácido 6-[2-(5-cloro-2-{[(2,4-difluorofenil)metil]oxi}fenil)-1-ciclopenten-1-il]-2-piridinocarboxílico, GW848687X, un potente y selectivo antagonista del receptor EP1 de prostaglandinas para el tratamiento del dolor inflamatorio. | Giblin, GM., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 385-9. PMID: 17084082
- Descubrimiento de GSK345931A: Un antagonista del receptor EP(1) con eficacia en modelos preclínicos de dolor inflamatorio. | Hall, A., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 497-501. PMID: 19036582
- Descubrimiento del 6-[(5-cloro-2-{[(4-cloro-2-fluorofenil)metil]oxi}fenil)metil]-2-piridinocarboxilato de sodio (GSK269984A) un antagonista del receptor EP(1) para el tratamiento del dolor inflamatorio. | Hall, A., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 2599-603. PMID: 19332369
- Una evaluación de la fotorreactividad química y la relación con la fotogenotoxicidad. | Lynch, AM., et al. 2010. Regul Toxicol Pharmacol. 58: 219-23. PMID: 19914326
- Una evaluación de la fotorreactividad química y la relación con la fototoxicidad. | Kleinman, MH., et al. 2010. Regul Toxicol Pharmacol. 58: 224-32. PMID: 20600453
- El receptor EP4 como nueva diana para la terapia broncodilatadora. | Buckley, J., et al. 2011. Thorax. 66: 1029-35. PMID: 21606476
- Descubrimiento de una nueva serie de antagonistas benzofuranos no ácidos del receptor EP1. | Allan, AC., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 4343-8. PMID: 21676612
- Regulación recíproca de las NADPH oxidasas y la vía de la ciclooxigenasa-2. | Sancho, P., et al. 2011. Free Radic Biol Med. 51: 1789-98. PMID: 21907277
- Los receptores EP4 median en la secreción de iones inducida por la prostaglandina E2, el factor de necrosis tumoral alfa y la interleucina 1beta en la mucosa del colon humano y de ratón. | Fairbrother, SE., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 694: 89-97. PMID: 22732652
- Perfil de selectividad del nuevo antagonista del receptor EP2, PF-04418948, en sistemas de bioensayo funcionales: afinidad atípica por el receptor EP2 de cobaya. | Birrell, MA., et al. 2013. Br J Pharmacol. 168: 129-38. PMID: 22747912
- Receptores prostanoides que median la contracción en el músculo liso de la vejiga de rata, macaco y humano in vitro. | Root, JA., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 769: 274-9. PMID: 26607459
- La curcumina mejora el efecto reductor de la PGE2 sobre la fagocitosis microglial inducida por el péptido β-amiloide fibrilar (1-42) mediante la inhibición de la señalización EP2-PKA en las células microgliales N9. | He, GL., et al. 2016. PLoS One. 11: e0147721. PMID: 26824354
- La inhibición de la síntesis de PGE2 dependiente de STAT3 y MAPK mejora la fagocitosis del péptido β-amiloide fibrilar (1-42) a través del receptor EP2 en células microgliales N9 estimuladas por CEM. | He, GL., et al. 2016. J Neuroinflammation. 13: 296. PMID: 27871289
- La tuberina regula la viabilidad mediada por receptores de prostaglandinas, a través de Rheb, en células hiperactivas mTORC1. | Li, C., et al. 2017. Mol Cancer Res. 15: 1318-1330. PMID: 28710231
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| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
GW 848687X, 500 µg | sc-295034 | 500 µg | $147.00 | |||
GW 848687X, 1 mg | sc-295034A | 1 mg | $279.00 |