Date published: 2025-10-27

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GSK4112 (CAS 1216744-19-2)

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Nombres Alternativos:
1,1-Dimethylethyl-N-[(4-chloropheny l)methyl]-N-[(5-nitro-2-thienyl)methyl])glycinate; GSK 4112
Número de CAS:
1216744-19-2
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
396.89
Fórmula Molecular:
C18H21ClN2O4S
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

GSK4112 es un agonista de reverb. GSK4112 podría proporcionar información sobre posibles trastornos del ritmo. Reverb-alfa impacta la precisión del reloj circadiano al reprimir las actividades de genes objetivo con la ayuda de un complejo co-represor de receptor nuclear (NCoR) y HDAC3. Reverb es regulado negativamente por la fosforilación de GSK3beta (entre otras cosas). GSK4112 compite con el hemo (ligando natural de reverb) y mejora el reclutamiento del complejo co-represor y, por lo tanto, la represión de la transcripción. Reverb-alfa es un objetivo potencial para un fármaco de molécula pequeña para restablecer el reloj circadiano. GSK4112 es un activador de Rev-erb alfa.


GSK4112 (CAS 1216744-19-2) Referencias

  1. Ligando la modulación de la REV-ERBalpha función restablece los periféricos del reloj circadiano en un fásica manera.  |  Meng, QJ., et al. 2008. J Cell Sci. 121: 3629-35. PMID: 18946026
  2. GSK4112, una pequeña molécula sonda química para la biología celular del receptor hemo nuclear Rev-erbα.  |  Grant, D., et al. 2010. ACS Chem Biol. 5: 925-32. PMID: 20677822
  3. Identificación de SR8278, un antagonista sintético del receptor hemo nuclear REV-ERB.  |  Kojetin, D., et al. 2011. ACS Chem Biol. 6: 131-4. PMID: 21043485
  4. Papel de los ligandos rev-erbα en la regulación de la adipogénesis.  |  Kojetin, DJ. and Burris, TP. 2011. Curr Pharm Des. 17: 320-4. PMID: 21375499
  5. El receptor nuclear REV-ERBα media en la regulación circadiana de la inmunidad innata a través de la regulación selectiva de las citoquinas inflamatorias.  |  Gibbs, JE., et al. 2012. Proc Natl Acad Sci U S A. 109: 582-7. PMID: 22184247
  6. Rev-erbα regula los ritmos circadianos y la expresión de la StAR en las células de la granulosa de rata, tal y como identifica el agonista GSK4112.  |  Chen, H., et al. 2012. Biochem Biophys Res Commun. 420: 374-9. PMID: 22425774
  7. DBC1 (Deleted in Breast Cancer 1) modula la estabilidad y función del receptor nuclear Rev-erbα.  |  Chini, CC., et al. 2013. Biochem J. 451: 453-61. PMID: 23398316
  8. Integración del receptor nuclear REV-ERBα ligado a osciladores circadianos en las expresiones de los genes Alas1, Ppargc1a, e Il6 en células de la granulosa de rata.  |  Chen, H., et al. 2015. Chronobiol Int. 32: 739-49. PMID: 26102301
  9. La estimulación del receptor nuclear REV-ERBs regula la expresión de moléculas proinflamatorias inducida por el factor de necrosis tumoral en células astrogliales C6.  |  Morioka, N., et al. 2016. Biochem Biophys Res Commun. 469: 151-7. PMID: 26616049
  10. Un método validado de cromatografía líquida de ultra-rendimiento-espectrometría de masas en tándem para identificar la farmacocinética de SR8278 en ratas diabéticas normales e inducidas por estreptozotocina.  |  Dong, D., et al. 2016. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1020: 142-7. PMID: 27038650
  11. La activación farmacológica de REV-ERBα reprime la activación microglial inducida por LPS a través de la vía NF-κB.  |  Guo, DK., et al. 2019. Acta Pharmacol Sin. 40: 26-34. PMID: 29950615
  12. La radioterapia induce respuestas del cáncer de pulmón al bloqueo de CTLA-4.  |  Formenti, SC., et al. 2018. Nat Med. 24: 1845-1851. PMID: 30397353
  13. Rev-erbα inhibe la proliferación y promueve la apoptosis de los preadipocitos mediante el agonista GSK4112.  |  Chu, G., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31547330
  14. Nr1d1 afecta a la autofagia en los músculos esqueléticos de los juveniles de tilapia del Nilo mediante la regulación de la expresión rítmica de genes relacionados con la autofagia.  |  Wu, P., et al. 2020. Fish Physiol Biochem. 46: 891-907. PMID: 32072342
  15. El agonista de REV-ERBα GSK4112 atenúa el daño hepático agudo inducido por Fas en ratones.  |  Shao, R., et al. 2021. Int J Med Sci. 18: 3831-3838. PMID: 34790059

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

GSK4112, 5 mg

sc-300774
5 mg
$88.00

GSK4112, 10 mg

sc-300774A
10 mg
$202.00