Date published: 2025-10-29

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GSK PERK Inhibitor Inhibidor (CAS 1337531-89-1)

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Nombres Alternativos:
1-[5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl]-2-[3-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]ethanone
Número de CAS:
1337531-89-1
Peso Molecular:
469.43
Fórmula Molecular:
C24H19F4N5O
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

GSK PERK inhibitor es un compuesto de molécula pequeña diseñado para dirigirse a la proteína quinasa RNA-like endoplásmica del retículo (PERK). PERK asume un papel crucial como regulador dentro de la vía de respuesta de proteínas desplegadas (UPR), la cual tiene una importancia fundamental en el mantenimiento de la homeostasis celular. La activación de la vía UPR ocurre en respuesta al estrés del retículo endoplásmico (ER), provocado por la acumulación de proteínas mal plegadas dentro del ER. Tras la activación, la vía UPR coordina la reducción de la síntesis de proteínas y el aumento de genes involucrados en el plegamiento y degradación de proteínas. El mecanismo propuesto de acción gira en torno a la inhibición de la fosforilación mediada por GSK PERK de eIF2α, lo que posteriormente reduce la síntesis de proteínas mientras aumenta la expresión de genes involucrados en el plegamiento y degradación de proteínas.


GSK PERK Inhibitor Inhibidor (CAS 1337531-89-1) Referencias

  1. Una estrecha conexión entre los brazos PERK e IRE de la UPR y la regulación transcripcional de la autofagia.  |  Deegan, S., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 456: 305-11. PMID: 25475719
  2. La pequeña molécula ISRIB invierte los efectos de la fosforilación de eIF2α sobre la traducción y el ensamblaje de los gránulos de estrés.  |  Sidrauski, C., et al. 2015. Elife. 4: PMID: 25719440
  3. Ensayos para la inducción de la respuesta a las proteínas no plegadas y la activación selectiva de las tres vías principales.  |  Gupta, A., et al. 2015. Methods Mol Biol. 1292: 19-38. PMID: 25804745
  4. La dimerización y activación farmacológica del factor de intercambio eIF2B antagoniza la respuesta integrada al estrés.  |  Sidrauski, C., et al. 2015. Elife. 4: e07314. PMID: 25875391
  5. Activación independiente del estrés del retículo endoplásmico de las quinasas de respuesta a proteínas no plegadas mediante una molécula pequeña que imita el ATP.  |  Mendez, AS., et al. 2015. Elife. 4: PMID: 25986605
  6. El coactivador NCOA3 es una diana transcripcional de XBP1 y regula la señalización PERK-eIF2α-ATF4 en el cáncer de mama.  |  Gupta, A., et al. 2016. Oncogene. 35: 5860-5871. PMID: 27109102
  7. El Sensor de Estrés del RE PERK Coordina la Formación del Sitio de Contacto RE-Membrana Plasmática a través de la Interacción con la Filamina-A y la Remodelación de la F-Actina.  |  van Vliet, AR., et al. 2017. Mol Cell. 65: 885-899.e6. PMID: 28238652
  8. La hiperactivación de coactivadores de receptores nucleares induce la muerte celular dependiente de PERK.  |  Hossain, MM., et al. 2018. Oncotarget. 9: 11707-11721. PMID: 29545931
  9. La alteración de la homeostasis de la ubiquitina favorece las defensas oxidativas de los macrófagos.  |  Charbonneau, ME., et al. 2019. Sci Rep. 9: 10245. PMID: 31308397
  10. ¿El retículo endoplásmico como posible diana terapéutica para el tratamiento de la infección por covid-19?  |  Sureda, A., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 882: 173288. PMID: 32561291
  11. La Simvastatina Induce la Respuesta Proteica Desplegada y Potencia la Muerte Celular Inducida por Temozolomida en Células de Glioblastoma.  |  Dastghaib, S., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 33105603
  12. La autofagia, la respuesta a las proteínas no plegadas y la interacción entre neuropilina-1 en la infección por SARS-CoV-2. ¿Qué se puede aprender de otros coronavirus? ¿Qué se puede aprender de otros coronavirus?  |  Siri, M., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34206057

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

GSK PERK Inhibitor, 1 mg

sc-490139
1 mg
$300.00