Estructura molecular de GGTI-2133, Número CAS: 1217480-14-2
GGTI-2133 (CAS 1217480-14-2)
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Nombres Alternativos:
N-[[4-(Imidazol-4-yl)methylamino]-2-(1-naphthyl)benzoyl]leucine trifluoroacetate salt
Solicitud:
GGTI-2133 es un inhibidor potente y selectivo de la GGTasa I
Número de CAS:
1217480-14-2
Peso Molecular:
570.56
Fórmula Molecular:
C27H28N4O3•C2HF3O2
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GGTI-2133 es un inhibidor peptidomimético potente, selectivo y no tiólico de la geranilgeraniltransferasa I (GGTasa I), mostrando una selectividad 140 veces mayor sobre la farnesiltransferasa con un IC50 de 38 nM. Es permeable a la célula y se ha demostrado que inhibe específicamente la actividad de la enzima, incluida la geranilgeranilación de RAP1A, con un IC50 de 10 µM, sin afectar significativamente la farnesilación de H-Ras. El compuesto influye en el comportamiento celular, inhibiendo notablemente el crecimiento celular y reduciendo la migración e invasión celular en líneas celulares específicas. Se ha estudiado por sus efectos en varios modelos, incluida una demostración de su impacto en los procesos y comportamientos celulares.
GGTI-2133 (CAS 1217480-14-2) Referencias
- El mevalonato sensibiliza la transmisión nociceptiva en la médula espinal del ratón. | Ohsawa, M., et al. 2008. Pain. 134: 285-292. PMID: 17764839
- La inhibición de la geranilgeraniltransferasa inhibe la hiperreactividad del músculo liso bronquial en ratones. | Chiba, Y., et al. 2009. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 297: L984-91. PMID: 19717551
- GGTI-2133, un inhibidor de la geranilgeraniltransferasa, inhibe la infiltración de células inflamatorias en las vías respiratorias en el asma experimental de ratón. | Chiba, Y., et al. 2009. Int J Immunopathol Pharmacol. 22: 929-35. PMID: 20074456
- El R-Ras interactúa con la filamina a para mantener la función de barrera endotelial. | Griffiths, GS., et al. 2011. J Cell Physiol. 226: 2287-96. PMID: 21660952
- La geranilgeranil transferasa regula la formación de quimiocinas CXC en macrófagos alveolares y el reclutamiento de neutrófilos en la lesión pulmonar séptica. | Hasan, Z., et al. 2013. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 304: L221-9. PMID: 23241528
- La simvastatina y el GGTI-2133, un inhibidor de la geranilgeranil transferasa, aumentan la deformabilidad de los eritrocitos pero reducen la liberación de ATP inducida por la baja tensión de O(2). | Clapp, KM., et al. 2013. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 304: H660-6. PMID: 23335799
- La geranilgeranil transferasa regula la formación de quimiocinas CXC inducida por la proteína M1 estreptocócica y el reclutamiento de neutrófilos en el pulmón. | Zhang, S., et al. 2013. Shock. 39: 293-8. PMID: 23364431
- La modulación farmacológica de la geranilgeraniltransferasa y la farnesiltransferasa atenúa la abstinencia opioide in vivo e in vitro. | Rehni, AK. and Singh, TG. 2013. Neuropharmacology. 71: 19-26. PMID: 23415632
- La inhibición de la geranilgeraniltransferasa atenúa la acumulación de neutrófilos y la lesión tisular en la pancreatitis aguda grave. | Merza, M., et al. 2013. J Leukoc Biol. 94: 493-502. PMID: 23744643
- La simvastatina induce un efecto hipotensor central a través de la señalización mediada por Ras para provocar la regulación al alza de la eNOS. | Cheng, WH., et al. 2013. Br J Pharmacol. 170: 847-58. PMID: 23889671
- Implicación de la isoprenilación de proteínas en el dolor neuropático inducido por lesión del nervio ciático en ratones. | Ohsawa, M., et al. 2014. Neurosci Lett. 564: 27-31. PMID: 24486886
- La inhibición de la síntesis de colesterol mediada por estatinas induce la autofagia citoprotectora en células leucémicas humanas. | Vilimanovich, U., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 765: 415-28. PMID: 26358205
- La inhibición de la vía del mevalonato aumenta la actividad de la pitavastatina contra las células de cáncer de ovario. | Abdullah, MI., et al. 2017. Sci Rep. 7: 8090. PMID: 28808351
Inhibidor de:
Enzyme, FACE-1, GGTase, GGTase-Iα, GGTase-Iβ, R-ras3, Rab 1B, Rab 35, RASL11A, y RGL4.Activador de:
GGTase-Iα, ICMT, PIG-Q, Rab 20, RCE1, y ZIP-kinase.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
GGTI-2133, 1 mg | sc-221668 | 1 mg | $215.00 | |||
GGTI-2133, 5 mg | sc-221668A | 5 mg | $620.00 |