Bajo condiciones fisiológicas, la captación de colina de alta afinidad sensible a hemicolinio-3 (HC-3) dependiente de Na(+)- Cl(-) limita la tasa de síntesis de acetilcolina en neuronas colinérgicas. El transportador de colina de alta afinidad sensible a hemicolinio-3 (CHT1) lleva a cabo esta captación. Las regiones del sistema nervioso que son ricas en cuerpos celulares colinérgicos, como la médula espinal, el tronco encefálico, el mesencéfalo y el estriado, expresan CHT a niveles altos, mientras que los tejidos que carecen de células colinérgicas, como el cerebelo y el riñón, no muestran expresión de CHT1. CHT1 se localiza en una subpoblación de pequeñas vesículas, que también contienen transportador vesicular de acetilcolina y acetilcolina, dentro de las terminales presinápticas colinérgicas. En respuesta a la actividad neuronal, estas vesículas particulares se translocan a la membrana plasmática para recaptar colina, un proceso que, debido a los otros contenidos de la vesícula, puede estar relacionado con la tasa de liberación de ACh.
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