CCT 018159 (CAS 171009-07-7)
ENLACES RÁPIDOS
CCT 018159 es un compuesto de pirazoloresorcinol permeable a las células que inhibe la actividad de la ATPasa de la proteína de choque térmico 90 (Hsp90) (IC50 = 3.2 μM y 6.6 μM contra HSP 90 beta humano y Hsp90 de levadura, respectivamente) al dirigirse al sitio de unión de ATP N-terminal de la enzima. CCT 018159 no muestra efectos detectables contra HSP 70 humano o topoisomerasa II, incluso a concentraciones tan altas como 100 μM, e inhibe un panel de 20 quinasas comúnmente estudiadas solo a concentraciones mucho más altas. A diferencia de 17-AAG, la actividad antitumoral de CCT 018159 no se ve afectada por la expresión de NQ01/DT-diaforasa o P-glicoproteína. El valor medio de GI celular de CCT 018159 en un panel de líneas celulares de cáncer humano, incluido el melanoma, fue de 5.3 μmol/L, y causó citostasis celular asociada con un arresto en la fase G e indujo apoptosis. Además, CCT 018159 inhibió funciones celulares esenciales de células endoteliales y tumorales relacionadas con la invasión y la angiogénesis.
CCT 018159 (CAS 171009-07-7) Referencias
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CCT 018159, 5 mg | sc-202526 | 5 mg | $91.00 |