CAY10595 (CAS 916047-16-0)
ENLACES RÁPIDOS
Los efectos biológicos de la prostaglandina D2 (PGD2) son transducidos por al menos dos receptores acoplados a proteínas G de 7 transmembranas, designados CRTH2/DP2 y DP1. En humanos, el CRTH2/DP2 se expresa en células Th2, basófilos y eosinófilos, donde media la actividad quimiotáctica de la PGD2 (1). El CAY10595, como mezcla racémica, es un potente antagonista del receptor CRTH2/DP2 que se une al receptor humano con un valor Ki de 10 nM (2). El enantiómero R de CAY10595 es significativamente más potente y presenta valores Ki de 5 y 5,3 nM en el receptor CRTH2/DP2 murino y humano, respectivamente. El enantiómero R del CAY10595 inhibe la quimiotaxis de los eosinófilos inducida por 13,14-dihidro-15-ceto-PGD2 con un valor IC50 de 7,3 nM (2).
CAY10595 (CAS 916047-16-0) Referencias
- La prostaglandina D2 induce selectivamente la quimiotaxis en células T helper tipo 2, eosinófilos y basófilos a través del receptor de siete transmembranas CRTH2. | Hirai, H., et al. 2001. J Exp Med. 193: 255-61. PMID: 11208866
- Descubrimiento de una nueva clase de antagonistas del receptor CRTH2 (DP2) potentes, selectivos y biodisponibles por vía oral para el tratamiento de enfermedades inflamatorias alérgicas. | Crosignani, S., et al. 2008. J Med Chem. 51: 2227-43. PMID: 18318469
- La prostaglandina D2 regula la inflamación y destrucción articular en la artritis murina inducida por colágeno. | Maicas, N., et al. 2012. Arthritis Rheum. 64: 130-40. PMID: 21898357
- Funciones opuestas de los receptores de prostaglandina D2 en la colitis ulcerosa. | Sturm, EM., et al. 2014. J Immunol. 193: 827-39. PMID: 24929001
- Expresión de DP2 (CRTh2), un receptor de prostaglandina D₂, en mastocitos humanos. | Moon, TC., et al. 2014. PLoS One. 9: e108595. PMID: 25268140
- El metabolito del ácido araquidónico 11β-ProstaglandinaF2α controla la cicatrización epitelial intestinal: deficiencia en pacientes con enfermedad de Crohn. | Coquenlorge, S., et al. 2016. Sci Rep. 6: 25203. PMID: 27140063
- La prostaglandina D2 aumenta la acumulación de lípidos mediante la supresión de la lipólisis a través de los receptores DP2 (CRTH2) en los adipocitos. | Wakai, E., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 490: 393-399. PMID: 28623133
- CRTH2 promueve la apoptosis de cardiomiocitos inducida por estrés del retículo endoplásmico a través de m-calpaína. | Zuo, S., et al. 2018. EMBO Mol Med. 10: PMID: 29335338
- La inhibición de la activación Th2 mediada por CRTH2 atenúa la hipertensión pulmonar en ratones. | Chen, G., et al. 2018. J Exp Med. 215: 2175-2195. PMID: 29970474
- La señalización del receptor Crth2 regula a la baja la activación de NF-κB inducida por lipopolisacáridos en macrófagos murinos a través de cambios en el calcio intracelular. | Diwakar, BT., et al. 2019. FASEB J. 33: 12838-12852. PMID: 31518163
Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
CAY10595, 1 mg | sc-223875 | 1 mg | $106.00 | |||
CAY10595, 5 mg | sc-223875A | 5 mg | $480.00 |