Date published: 2025-9-7

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

Brivanib (CAS 649735-46-6)

0.0(0)
Escribir una reseñaHacer una pregunta

Nombres Alternativos:
(2R)-1-[4-(4-Fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4 ]triazin-6-yloxy]propanol
Solicitud:
Brivanib es un inhibidor ATP-competitivo contra VEGFR-2, Flk-1, VEGFR-1 y FGFR-1
Número de CAS:
649735-46-6
Peso Molecular:
370.38
Fórmula Molecular:
C19H19FN4O3
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

El brivanib es un inhibidor del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR). Mediante la inhibición de la familia de receptores implicados en la angiogénesis, el Brivanib bloquea eficazmente la formación de nuevos vasos sanguíneos. Además de sus propiedades inhibidoras de la angiogénesis, el Brivanib ha mostrado múltiples actividades biológicas. Numerosos estudios han demostrado su capacidad para inhibir el crecimiento de diversas líneas celulares cancerosas. Además, el brivanib ha mostrado efectos antiinflamatorios en macrófagos cultivados y ha demostrado ser prometedor en la mejora de la función cardiaca en modelos de insuficiencia cardiaca. Brivanib funciona como un inhibidor competitivo ATP, específicamente dirigido a Flk-1 humano (VEGFR-2) y Flk-1 de ratón con valores IC50 de 25 nM y 89 nM, respectivamente. También inhibe Flt-1 (VEGFR-1) y Flg (FGFR-1) con valores de IC50 de 0,38 μM y 0,148 μM, respectivamente. En particular, Brivanib muestra una actividad antitumoral significativa en modelos de xenoinjerto H3396, inhibiendo completamente el crecimiento tumoral con valores de TGI del 85% y 97%.


Brivanib (CAS 649735-46-6) Referencias

  1. El alaninato de brivanib, un inhibidor dual de las tirosina quinasas receptoras del factor de crecimiento endotelial vascular y del factor de crecimiento de fibroblastos, induce la inhibición del crecimiento en modelos de ratón de carcinoma hepatocelular humano.  |  Huynh, H., et al. 2008. Clin Cancer Res. 14: 6146-53. PMID: 18829493
  2. Farmacocinética preclínica y metabolismo in vitro de brivanib (BMS-540215), un potente inhibidor de VEGFR2 y su profármaco de éster de alanina brivanib alaninato.  |  Marathe, PH., et al. 2009. Cancer Chemother Pharmacol. 65: 55-66. PMID: 19396600
  3. La actividad antiangiogénica en modelos de xenoinjerto del brivanib, un inhibidor dual de las quinasas receptor-2 del factor de crecimiento endotelial vascular y receptor-1 del factor de crecimiento de fibroblastos.  |  Bhide, RS., et al. 2010. Mol Cancer Ther. 9: 369-78. PMID: 20103604
  4. Futuras opciones de tratamiento para el carcinoma hepatocelular: brivanib en el punto de mira.  |  Kudo, M. 2011. Dig Dis. 29: 316-20. PMID: 21829023
  5. Brivanib y FOLFOX en el carcinoma hepatocelular: encontrar los temas comunes entre los ensayos negativos.  |  Kelley, RK. 2013. J Clin Oncol. 31: 3483-6. PMID: 23980088
  6. Brivanib atenúa la fibrosis hepática in vivo y la activación de células estrelladas in vitro mediante la inhibición de la señalización de FGF, VEGF y PDGF.  |  Nakamura, I., et al. 2014. PLoS One. 9: e92273. PMID: 24710173
  7. Tratamiento sistémico.  |  Reig, M., et al. 2014. Best Pract Res Clin Gastroenterol. 28: 921-35. PMID: 25260318
  8. Remisión completa del carcinoma hepatocelular tras quimioembolización transarterial combinada con brivanib.  |  Jia, J., et al. 2014. J Cancer Res Ther. 10: 1112-4. PMID: 25579566
  9. Brivanib en combinación con el silenciamiento de Notch3 muestra una potente actividad en modelos tumorales.  |  Giovannini, C., et al. 2019. Br J Cancer. 120: 601-611. PMID: 30765875
  10. Tratamiento con alaninato de brivanib como monoterapia de segunda línea tras el fracaso de sorafenib en el carcinoma hepatocelular: Informe de un caso.  |  Zhu, H., et al. 2019. Medicine (Baltimore). 98: e14823. PMID: 30855507
  11. El brivanib, un inhibidor de tirosina cinasa de molécula pequeña multiobjetivo, suprime la NVC inducida por láser en un modelo de ratón de DMAE neovascular.  |  Li, L., et al. 2020. J Cell Physiol. 235: 1259-1273. PMID: 31270802
  12. Brivanib muestra potencial para las interacciones farmacocinéticas fármaco-fármaco y la modulación de la resistencia a múltiples fármacos a través de la inhibición del transportador humano de eflujo de fármacos ABCG2 y las enzimas de biotransformación CYP450.  |  Hofman, J., et al. 2019. Mol Pharm. 16: 4436-4450. PMID: 31633365
  13. Selección de terapias sistémicas de primera línea para el carcinoma hepatocelular avanzado: un metaanálisis en red de ensayos controlados aleatorizados.  |  Han, Y., et al. 2021. World J Gastroenterol. 27: 2415-2433. PMID: 34040331

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

Brivanib, 5 mg

sc-364447
5 mg
$263.00

Brivanib, 10 mg

sc-364447A
10 mg
$370.00