BQCA (CAS 338747-41-4)
ENLACES RÁPIDOS
Potenciador alostérico altamente selectivo del receptor de acetilcolina muscarínico M1 (mAChR). Reduce la concentración de ACh necesaria para activar el M1 hasta 129 veces y no muestra actividad potenciadora, agonista o antagonista en otros mAChR a concentraciones de hasta 100µM. Revierte los déficits de memoria inducidos por la escopolamina y aumenta el flujo sanguíneo a la corteza cerebral en modelos de ratón. Los activadores M1 ralentizan la progresión de la enfermedad de Alzheimer. Induce el reclutamiento de β-arrestinas a M1. A 100µM, activó la M1 en ausencia de ACh hasta aproximadamente el 50% de la respuesta máxima. A 10µM, redujo en 45 veces la concentración de ACh necesaria para desplazar el radioligando. Se realizaron experimentos in vivo en ratones a 15 o 20mg/kg. El compuesto es permeable a las células, penetra en el cerebro y es activo por vía oral.
BQCA (CAS 338747-41-4) Referencias
Cholinergic treatments with emphasis on m1 muscarinic agonists as potential disease-modifying agents for Alzheimer's disease.: A. Fisher; Neurotherapeutics 5, 433 (2008) Selective activation of the M1 muscarinic acetylcholine receptor achieved by allosteric potentiation.: L. Ma, et al.; PNAS 106, 15950 (2009)Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
BQCA, 10 mg | sc-280627 | 10 mg | $71.00 | |||
BQCA, 50 mg | sc-280627A | 50 mg | $390.00 |