Date published: 2025-9-11

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BIIE 0246 (CAS 246146-55-4)

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Nombres Alternativos:
N-[(1S)-4-[(Aminoiminomethyl)amino] -1-[[[2-(3,5-dioxo-1,2-diphenyl-1,2,4-triazolidin- 4-yl)ethyl]amino]carbonyl]butyl]-1-[2-[4-(6,11-dih ydro-6-oxo-5H-dibenz[b,e]azepin-11-yl)-1-piperazin yl]-2-oxoethyl]-cyclopentaneacetamide
Solicitud:
BIIE 0246 es un antagonista selectivo y competitivo del NPY2-R
Número de CAS:
246146-55-4
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
896.05
Fórmula Molecular:
C49H57N11O6
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
Available in US only.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

BIIE 0246 es un antagonista selectivo no péptido que se une al receptor de neuropeptido NPY2-R de manera competitiva. Además, BIIE 0246 suprime otro neuropeptido, [ahx5-24]NPY. Además, estudios sugieren que BIIE 0246 es altamente lipofílico y, como resultado, se acumula en las membranas cercanas a los receptores. Además, los estudios indican que los efectos antagonistas de BIIE 0246 sobre el neuropeptido Y (NPY) son insuperables, lo que puede deberse a la naturaleza lipofílica del antagonista.


BIIE 0246 (CAS 246146-55-4) Referencias

  1. BIIE0246: un antagonista selectivo y de alta afinidad del receptor Y(2) del neuropéptido Y.  |  Doods, H., et al. 1999. Eur J Pharmacol. 384: R3-5. PMID: 10611450
  2. BIIE0246, un potente y altamente selectivo antagonista no peptídico del receptor del neuropéptido Y Y(2).  |  Dumont, Y., et al. 2000. Br J Pharmacol. 129: 1075-88. PMID: 10725255
  3. Farmacología vascular de BIIE0246, el primer antagonista selectivo no peptídico del receptor Y(2) del neuropéptido Y, in vivo.  |  Malmström, RE. 2001. Br J Pharmacol. 133: 1073-80. PMID: 11487518
  4. Los efectos antihiperalgésicos del neuropéptido Y intratecal durante la inflamación están mediados por los receptores Y1.  |  Taiwo, OB. and Taylor, BK. 2002. Pain. 96: 353-363. PMID: 11973010
  5. Bloqueo de los receptores del neuropéptido Y(2) y supresión de las acciones antiepilépticas del NPY en la rodaja de hipocampo de rata por el BIIE0246.  |  El Bahh, B., et al. 2002. Br J Pharmacol. 136: 502-9. PMID: 12055128
  6. Interacción antagónica entre el BIIE 0246, un antagonista del receptor Y2 del neuropéptido Y, y la omega-conotoxina GVIA, un antagonista de los canales de Ca2+, en la liberación de transmisores presinápticos en las arterias esplénicas caninas.  |  Yang, XP. and Chiba, S. 2002. Jpn J Pharmacol. 89: 188-91. PMID: 12120763
  7. El neuropéptido Y inhibe las respuestas vasoconstrictoras de doble pico a la estimulación nerviosa periarterial principalmente a través del subtipo de receptor prejuncional Y2 en las arterias esplénicas caninas.  |  Yang, XP. and Chiba, S. 2002. Auton Autacoid Pharmacol. 22: 119-26. PMID: 12568129
  8. Efecto de la inyección intrahipocampal de agonistas de los receptores de glutamato metobotrópicos de los grupos II y III sobre la ansiedad; papel del neuropéptido Y.  |  Smiałowska, M., et al. 2007. Neuropsychopharmacology. 32: 1242-50. PMID: 17133262
  9. Las infusiones septales laterales del agonista del receptor del neuropéptido Y2, NPY(13-36) afectan diferencialmente a diferentes conductas defensivas en ratas macho Long Evans.  |  Trent, NL. and Menard, JL. 2013. Physiol Behav. 110-111: 20-9. PMID: 23274501
  10. Papel del péptido YY(3-36) en la saciedad producida por la administración gástrica de macronutrientes en ratas.  |  Reidelberger, R., et al. 2013. Am J Physiol Endocrinol Metab. 304: E944-50. PMID: 23482449
  11. El bloqueo de los receptores periféricos NPY Y1 e Y2 modula la sensibilidad al barorefex de las ratas diabéticas.  |  Liu, J., et al. 2013. Cell Physiol Biochem. 31: 421-31. PMID: 23548582
  12. La inhibición de los receptores periféricos NPY Y1 e Y2 mejora la sensibilidad aberrante del reflejo barorreceptor en ratas diabéticas inducidas por estreptozotocina.  |  Niu, HF., et al. 2013. Sheng Li Xue Bao. 65: 370-80. PMID: 23963068
  13. El aumento de la actividad del neuropéptido Y deteriora el comportamiento social en asociación con la desregulación glutamatérgica en ratones diabéticos.  |  Ueda, D., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 726-740. PMID: 33197050
  14. El neuropéptido Y y los mecanismos glutamatérgicos en la amígdala y el hipocampo ventral median diferencialmente en el deterioro del comportamiento social en ratones diabéticos.  |  Ueda, D., et al. 2021. Behav Brain Res. 405: 113195. PMID: 33617904
  15. La inhibición del receptor intracolónico del neuropéptido Y Y1 atenúa la inflamación intestinal en la colitis murina y la liberación de citoquinas en las biopsias de EII.  |  Chandrasekharan, B., et al. 2022. Inflamm Bowel Dis. 28: 502-513. PMID: 34613372

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

BIIE 0246, 1 mg

sc-203530
1 mg
$315.00
EE.UU: Sólo disponible en EE.

BIIE 0246, 10 mg

sc-203530A
10 mg
$520.00
EE.UU: Sólo disponible en EE.