BAY-60-7550 (CAS 439083-90-6)

BAY-60-7550 es un inhibidor selectivo y potente de la PDE2, potencialmente útil para mejorar la consolidación de la memoria espacial y objetiva mediada por cAMP/cGMP, con valores de IC50 de 2.0 nM (bovino) y 4.7 nM (humano). Las fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos (PDEs) desempeñan un papel crucial en la regulación de los niveles intracelulares de los segundos mensajeros cAMP y cGMP, que son esenciales para la transducción de señales y varios procesos celulares. Específicamente, las isoformas de PDE tipo 2, como la PDE2, son responsables de hidrolizar el enlace fosfodiéster para inactivar cAMP y cGMP. BAY-60-7550 muestra una selectividad significativa para PDE2 sobre PDE1 (50 veces) y demuestra una mayor selectividad en comparación con PDE5, PDE3B, PDE4B, PDE7B, PDE8A, PDE9A, PDE10A y PDE11A (más de 100 veces). A través de su inhibición de PDE2, BAY 60-7550 mejora la señalización de cGMP, lo que se ha encontrado que contrarresta los efectos conductuales de ansiedad inducidos por estrés oxidativo en ratones. La administración de BAY 60-7550 a una dosis de 3 mg/kg resulta en un aumento de la señalización de cGMP, lo que lleva a la mitigación de comportamientos de ansiedad. Además, se ha demostrado que BAY 60-7550 a una dosis de 1 mg/kg mejora el rendimiento en la tarea de ubicación de objetos en ratas al mejorar la consolidación de la memoria espacial y objetiva mediada por cAMP/cGMP. En relación con la salud adrenal, las PDEs son enzimas reguladoras cruciales que modulan los niveles de cAMP/cGMP y, por lo tanto, desempeñan un papel significativo en el control de la esteroidogénesis. Las alteraciones en la actividad de PDE se han asociado con diversas enfermedades adrenales, subrayando la importancia de mantener una función adecuada de PDE para la salud adrenal.