AR231453 (CAS 733750-99-7)
Nombres Alternativos:
2-Fluoro-4-methanesulfonyl-phenyl)-{6-[4-(3-isopropyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-piperidin-1-yl]-5-nitro-pyrimidin-4-yl}-amine
Número de CAS:
733750-99-7
Peso Molecular:
505.52
Fórmula Molecular:
C21H24FN7O5S
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).
ENLACES RÁPIDOS
Información sobre pedidos
Descripción
Información Técnica
Información de Seguridad
SDS & Certificado de Análisis
AR231453 es un agonista sintético del receptor huérfano GPR119. Aunque se ha informado que las amidas lipídicas endógenas como la oleoil etanolamida son agonistas en GPR119, AR231453 es el primer agonista de alta potencia reportado (EC50=0.68nM). El compuesto mostró actividad in vivo en roedores y fue activo en una prueba de tolerancia a la glucosa oral en ratones después de la administración oral. AR231453 estimuló la liberación de GLP-1 a través de los receptores GPR119 en modelos de ratones. Se demostró que es un ligando altamente selectivo sin actividad fuera del objetivo en un panel de perfilado de 76 receptores y enzimas (CEREP) y sin actividad contra 140 GPCRs conocidos y huérfanos en ensayos de dispersión de melanóforos.
AR231453 (CAS 733750-99-7) Referencias
- Base estructural para la actividad constitutiva y la activación inducida por agonista del sensor enteroendocrino de grasa GPR119. | Engelstoft, MS., et al. 2014. Br J Pharmacol. 171: 5774-89. PMID: 25117266
- Señalización sesgada de lípidos y acciones alostéricas de moléculas sintéticas para GPR119. | Hassing, HA., et al. 2016. Biochem Pharmacol. 119: 66-75. PMID: 27569424
- GPR119, un importante sensor enteroendocrino de los metabolitos de triglicéridos de la dieta que actúa en sinergia con FFA1 (GPR40). | Ekberg, JH., et al. 2016. Endocrinology. 157: 4561-4569. PMID: 27779915
- La inactivación de la célula β de Gpr119 desenmascara la dependencia de la incretina de la glucorregulación mediada por GPR119. | Panaro, BL., et al. 2017. Diabetes. 66: 1626-1635. PMID: 28254842
- Parametrización del Agonista del Receptor GPR119 AR231453. | Hamilton, J. and Kotsikorou, E. 2018. J Comput Chem. 39: 35-41. PMID: 29023843
- El agonismo bidireccional de GPR119 requiere el péptido YY y la glucosa para su actividad en la mucosa del colon humano y de ratón. | Tough, IR., et al. 2018. Endocrinology. 159: 1704-1717. PMID: 29471473
- Síntesis de un solo paso de nuevos fenil-1H-1,2,3-triazolo piperazina/piperidina carboxilatos tert-butil-4-sustituidos, agonistas potenciales de GPR119. | Bashetti, N., et al. 2019. Bioorg Med Chem Lett. 29: 126707. PMID: 31630858
- La reducción intestino-selectiva de la expresión de Gcg revela la importancia del intestino distal para la secreción de GLP-1. | Panaro, BL., et al. 2020. Mol Metab. 37: 100990. PMID: 32278655
- Los GPCR engordan: el papel de la señalización de los receptores acoplados a proteínas G en el desarrollo y la progresión de la enfermedad del hígado graso no alcohólico. | Kurtz, R., et al. 2021. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 320: G304-G318. PMID: 33205999
- Los Agonistas del Receptor del Glucagón-Péptido-1 de Acción Prolongada Suprimen la Ingesta Voluntaria de Alcohol en Ratas Wistar Macho. | Marty, VN., et al. 2020. Front Neurosci. 14: 599646. PMID: 33424537
- GPR119 y GPR55 como receptores de etanolamidas de ácidos grasos, oleiletanolamida y palmitoiletanolamida. | Im, DS. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33494185
- Dirigirse al eje GPR119/incretina: una nueva terapia prometedora para la enfermedad del hígado graso asociada al metabolismo. | Zhao, J., et al. 2021. Cell Mol Biol Lett. 26: 32. PMID: 34233623
- Activación y mecanismo de señalización revelados por estructuras de complejos GPR119-Gs. | Qian, Y., et al. 2022. Nat Commun. 13: 7033. PMID: 36396650
- La activación del GPR119 intestinal por metabolitos derivados de la microbiota afecta al comportamiento alimentario y al metabolismo energético. | Igarashi, M., et al. 2023. Mol Metab. 67: 101649. PMID: 36462626
Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
AR231453, 5 mg | sc-471106 | 5 mg | $87.00 |