Estructura molecular de Aprepitant, Número CAS: 170729-80-3
Aprepitant (CAS 170729-80-3)
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Nombres Alternativos:
5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one; Emend; MK-0869
Solicitud:
Aprepitant es un antagonista selectivo del receptor de neurocinina-1 (NK-1)
Número de CAS:
170729-80-3
Pureza:
≥99%
Peso Molecular:
534.43
Fórmula Molecular:
C23H21F7N4O3
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Nuevo antagonista selectivo del receptor de neurocinina-1 (NK-1). Estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos muestran que se metaboliza principalmente por CYP3A4 con metabolismo menor por CYP2C19 y CYP1A2.
Aprepitant (CAS 170729-80-3) Referencias
- Prevención de la emesis inducida por cisplatino mediante el antagonista oral de la neurocinina-1, MK-869, en combinación con granisetrón y dexametasona o con dexametasona sola. | Campos, D., et al. 2001. J Clin Oncol. 19: 1759-67. PMID: 11251007
- Prevención de la emesis aguda y retardada inducida por cisplatino mediante los antagonistas selectivos de la neurocinina-1, L-758,298 y MK-869. | Van Belle, S., et al. 2002. Cancer. 94: 3032-41. PMID: 12115394
- Farmacocinética del aprepitant tras dosis orales únicas y múltiples en voluntarios sanos. | Majumdar, AK., et al. 2006. J Clin Pharmacol. 46: 291-300. PMID: 16490805
- Aprepitant tuvo un efecto protector contra el síndrome metabólico inducido por olanzapina y su posterior disfunción hepática, renal y ovárica; Papel de las vías de señalización IGF1/p-AKT/FOXO1 y NFκB/IL-1β/TNF-α en ratas albinas Wistar hembra. | Mohyeldin, RH., et al. 2024. Biochem Pharmacol. 221: 116020. PMID: 38237301
- Efecto de SP/NK1R en la expresión y actividad de las proteínas glutaredoxina y tioredoxina en células de cáncer de próstata. | Zarei Shandiz, S., et al. 2024. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.. PMID: 38334824
- Efectos antitumorales combinados del 5-fluorouracilo y el inhibidor del receptor de neurocinina, aprepitant, contra el cáncer colorrectal: Estudio in vitro e in vivo. | Alalikhan, A., et al. 2024. Med Oncol. 41: 70. PMID: 38340190
- El antagonista del receptor de neurocinina-1 aprepitant regula la autofagia y la apoptosis a través de ROS/JNK en el colangiocarcinoma intrahepático. | Yang, Y., et al. 2024. Liver Int. 44: 1651-1667. PMID: 38554043
- Rápida elucidación de la regulación impulsada por agonistas del receptor de neuroquinina 1 mediante un inmunoensayo de fosforilación de GPCR. | Blum, NK., et al. 2024. Eur J Pharmacol. 973: 176587. PMID: 38642667
- El Aprepitant Alivia la Neumonía Post-ictus en un Modelo de Ratón de Oclusión de la Arteria Cerebral Media. | Xie, Z., et al. 2024. Rejuvenation Res. 27: 102-109. PMID: 38666697
- Optimización estructural para obtener 2-(R)-(1-(R)-3,5-bis(trifluorometil)feniletoxi)-3-(S)-(4-fluoro)fenil-4-(3-oxo-1,2,4-triazol-5-il)metilmorfolina, un potente antagonista del receptor NK-1 humano, activo por vía oral y de acción prolongada. | Hale, JJ., et al. 1998. J Med Chem. 41: 4607-14. PMID: 9804700
Inhibidor de:
CCL23, CCL27b, CCRL2, CKR-4, CKR-8, eoxtaxin-3, MrgB2, MRGX2, NK-1R, NK-2R, Olfr380, Preprotachykinin, y PTα.Activador de:
urocortin II.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
Aprepitant, 1 mg | sc-207299 | 1 mg | $173.00 |