Akt1/2 kinase inhibitor Inhibidor

Akt1/2 kinase inhibitor es un inhibidor selectivo de la isoenzima Akt1/2. En ensayos de quinasa in vitro, muestra una IC50 = 58 nM, 210 nM y 2.12 mM para Akt1, Akt2 y Akt3. La inhibición parece depender del dominio de homología de pleckstrina (PH) y el inhibidor de la quinasa Akt1/2 no tiene efecto inhibitorio contra Akt sin dominio PH, u otras quinasas de la familia AGC estrechamente relacionadas, como PKA, PKC y SGK, incluso a concentraciones tan altas como 50 μM. Akt es una quinasa de proteínas específica de serina/treonina que desempeña un papel crucial en múltiples procesos celulares como el metabolismo de la glucosa, la proliferación celular, la apoptosis, la transcripción y la migración celular. La inhibición de Akt1/2 podría conducir a un aumento de la apoptosis y una reducción de la proliferación, así como a cambios en procesos como la cicatrización de heridas, la metástasis tumoral o la formación de vasos sanguíneos. Dado que la vía de Akt suele estar hiperactivada en muchos cánceres, dirigirse a Akt1/2 podría ralentizar el crecimiento tumoral, especialmente en cánceres donde estas isoformas están prominentemente involucradas.