Date published: 2025-10-24

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AHU 377 (CAS 149709-62-6)

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Nombres Alternativos:
Sacubitril; AHU377; AHU-377
Solicitud:
AHU 377 es un inhibidor de la neprilisina con un valor IC50 de 5 nM.
Número de CAS:
149709-62-6
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
411.49
Fórmula Molecular:
C24H29NO5
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

AHU 377 es un inhibidor de la neprilisina con un valor de IC50 de 5 nM. AHU 377 y el antagonista del receptor AT1 de la angiotensina II, valsartán, componen LCZ696 en una relación molar de 1:1. LCZ696 es un inhibidor del receptor de la angiotensina y la neprilisina. Puede reducir la presión arterial y puede ser un medicamento novedoso para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca. AHU 377 es un profármaco, que puede convertirse por la escisión enzimática del éster etílico en la forma activa LBQ657. Se informa que AHU 377 (30 y 100 mg/kg, PO) puede causar un efecto antihipertensivo de manera dosis-dependiente en ratas Dahl-SS. Pero en las ratas hipertensas con DOCA-sal, muestra una reducción débil. Combina dos medicamentos, sacubitril (un inhibidor de la neprilisina) y valsartán (un bloqueador del receptor de la angiotensina). La neprilisina es una enzima que descompone los péptidos natriuréticos, que desempeñan un papel en la regulación del equilibrio de sodio y agua en el cuerpo. Al inhibir la neprilisina, AHU 377 aumenta la concentración de péptidos natriuréticos, lo que conduce a un aumento en la excreción de sodio y agua y una disminución del volumen y la presión sanguínea.


AHU 377 (CAS 149709-62-6) Referencias

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  2. Hipertensión: LCZ696, un nuevo inhibidor dual de la neprilisina y del receptor de la angiotensina II, se muestra prometedor en un ensayo de fase II.  |  Lucchese, B. 2010. Nat Rev Nephrol. 6: 383. PMID: 20597156
  3. La combinación bloqueante de los receptores de angiotensina-inhibidor de la endopeptidasa neutra proporciona una reducción aditiva de la presión arterial en comparación con el bloqueante de los receptores de angiotensina solo.  |  Bloch, MJ. and Basile, JN. 2010. J Clin Hypertens (Greenwich). 12: 809-12. PMID: 21029344
  4. Inhibición combinada de la neprilisina y el sistema renina-angiotensina para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca.  |  Vardeny, O., et al. 2014. JACC Heart Fail. 2: 663-70. PMID: 25306450
  5. Neprilisina, enfermedades cardiovasculares y Alzheimer: ¿la escisión terapéutica?  |  Vodovar, N., et al. 2015. Eur Heart J. 36: 902-5. PMID: 25636748
  6. Evaluación farmacocinética de la interacción farmacológica entre LCZ696, un inhibidor de la neprilisina del receptor de angiotensina, e hidroclorotiazida, amlodipino o carvedilol.  |  Hsiao, HL., et al. 2015. Clin Pharmacol Drug Dev. 4: 407-17. PMID: 27137712
  7. Efectos farmacocinéticos, farmacodinámicos y antihipertensivos del inhibidor de la neprilisina LCZ-696: sacubitril/valsartán.  |  Chrysant, SG. 2017. J Am Soc Hypertens. 11: 461-468. PMID: 28652105
  8. El Sacubitril/Valsartán, un Inhibidor de la Neprilisina del Receptor de la Angiotensina (ARNI), Primero en su Clase: Usos Potenciales en Hipertensión, Insuficiencia Cardíaca y Más Allá.  |  Kario, K. 2018. Curr Cardiol Rep. 20: 5. PMID: 29374807
  9. AHU377+Valsartán (LCZ696) Modula el Sistema Renina-Angiotensina (SRA) en el Corazón de Ratas Hembras Hipertensas Espontáneas en Comparación con el Valsartán.  |  Zhao, Y., et al. 2019. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 24: 450-459. PMID: 31023080
  10. ARNI en las enfermedades cardiovasculares: pruebas actuales y perspectivas futuras.  |  Kuchulakanti, PK. 2020. Future Cardiol. 16: 505-515. PMID: 32319309
  11. Inhibidores del receptor de angiotensina-neprilisina: Revisión exhaustiva e implicaciones en el tratamiento de la hipertensión.  |  Yamamoto, K. and Rakugi, H. 2021. Hypertens Res. 44: 1239-1250. PMID: 34290389
  12. Eficacia comparativa de AHU-377, un potente inhibidor de la neprilisina, en dos modelos de rata de hipertensión dependiente de volumen.  |  Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi, Russell Araki, Jennifer Villarreal, Glenmar Obedencio, Anne Kanta, Erik Sandvick, Craig Hill, Kevin Dement, Uwe Klein, Donavon McConn, William Martin & Sharath S Hegde. 2011. BMC Pharmacology. 11.
  13. A1435 Efectos de valsartán + AHU377 (LCZ696) atenuación de la fibrosis en cardiaca y vagina en comparación con valsartán en rata hembra espontáneamente hipertensa  |  Yang, Zhao; Ma, Ruixin; Yu, Xiaorong; Li, Ningyin; Zhao, Xu; Zhang, Panpan; Yu, Heng; Liang, Wei; Zhang, Xiaowei; Yuan, Ruowen; Yu, Jing. 2018. Journal of Hypertension. 36.
  14. La inhibición de la neprilisina mediante un oligonucleótido en antisentido (ASO) mejora el daño renal en un modelo de enfermedad renal crónica inducida por sal en ratas  |  Steve Ting-Yuan Yeh, Adam Mullick, Carol Kuo, Mark Graham, Rosanne Crooke. 2018. The FASEB. 32: lb353-lb353.

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

AHU 377, 5 mg

sc-492600
5 mg
$230.00