WAC Inhibidores

Los inhibidores comunes de la WAC incluyen, entre otros, la tricostatina A CAS 58880-19-6, el ácido hidroxámico suberoilanilida CAS 149647-78-9, el MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la lactocistina CAS 133343-34-7 y la cloroquina CAS 54-05-7.

Los inhibidores de WAC son una clase de compuestos químicos dirigidos contra la proteína adaptadora con espiral enrollada (WAC) que contiene el dominio WW y desempeña un papel importante en diversos procesos celulares. La WAC, como proteína multifuncional, está implicada en la regulación de la transcripción génica y se sabe que interactúa con diversas proteínas dentro de la célula. Por tanto, la inhibición de WAC puede influir en la actividad de sus proteínas asociadas y alterar el panorama transcripcional dentro de la célula. Los inhibidores de esta clase están diseñados para unirse selectivamente a la proteína WAC, impidiendo su función normal mediante el bloqueo de sus sitios activos o interfiriendo con su capacidad para interactuar con otras proteínas. La especificidad de los inhibidores de la WAC es crucial, ya que determina su selectividad y su capacidad para modular la función de la proteína WAC sin afectar a otras proteínas con dominios o funciones similares.

Desde el punto de vista químico, los inhibidores de la WAC pueden consistir en una serie de pequeñas moléculas, cada una de ellas con una estructura adaptada a las regiones de unión de la proteína WAC. El diseño de estas moléculas suele basarse en el conocimiento estructural detallado de la WAC, incluida la forma, la distribución de la carga y la naturaleza hidrofóbica o hidrofílica de sus sitios de interacción. Los inhibidores podrían imitar a los sustratos o ligandos naturales de la proteína WAC, compitiendo por los sitios de unión o alterando la conformación de la proteína. Técnicas avanzadas como la cristalografía de rayos X, la espectroscopia de resonancia magnética nuclear (RMN) y la modelización computacional suelen emplearse para comprender la interacción entre los inhibidores de la WAC y su proteína diana a nivel molecular, allanando el camino para el perfeccionamiento de estos compuestos con el fin de lograr una elevada potencia y selectividad. El objetivo general en el desarrollo de inhibidores de WAC es proporcionar una modulación precisa de las interacciones proteína-proteína que implican a WAC, afectando así a las actividades celulares posteriores controladas por estas interacciones.